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药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律
药物第Ⅱ相生物转化规律如下表所示：
经典练习题举例
1.以下哪种药物的代谢是与GSH结合
A.对氨基水杨酸
B.肾上腺素
C.氯霉素
D.苯甲酸
E.白消安
【答案】E
【解析】抗肿瘤药物白消安与谷胱甘肽的结合，由于甲磺酸酯是较好的离去基团，先和巯基生成硫醚的结合物，然后生成的硫醚和分子中的另一个甲磺酸酯基团作用环合形成氢化噻吩。
2.含有儿茶酚胺结构的肾上腺素，在体内发生COMT失活代谢反应是
A.甲基化结合反应
B.与硫酸的结合反应
C.与谷胱甘肽的结合反应
D.与葡萄糖醛酸的结合反应
E.与氨基酸的结合反应
【答案】A
【解析】酚羟基的甲基化反应主要对象是具儿茶酚胺结构的活性物质，如肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺等。
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