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2022《药一》必学考点:非甾体抗炎药

关于执业药师考试的知识点“2022《药一》必学考点:非甾体抗炎药”,为了帮助广大执业药师考生备考,医学教育网小编为大家整理出如下内容:

非甾体抗炎药

1.分类

(1)羧酸类

芳基乙酸类:吲哚美辛、舒林酸(前药,体外无效,在体内经肝代谢,甲基亚砜基被还原为甲硫基化合物而显示生物活性)、双氯芬酸

芳基丙酸类:布洛芬、萘普生、酮洛芬

(2)非羧酸类

昔康类(1,2-苯并噻嗪类):××昔康

昔布类:××昔布

2.构效关系和作用特点

(1)芳基丙酸类

布洛芬在体内无效的(R)异构体可转化为有效的(S)异构体,临床用外消旋体。

(2)昔康类和昔布类

昔康类化合物具有酸性,pKa大多为46,N-杂环氨甲酰的酸性通常强于N-芳环氨甲酰化合物。这种增强的酸性是由于吡啶氮原子可进一步稳定烯醇阴离子,使产生的B异构体更为稳定。

昔布类是一类选择性的COX-2抑制药。

经典练习题举例

1.在体外无效,体内经还原代谢产生甲硫基化合物而显示生物活性的药物是

A.舒林酸

B.塞来昔布

C.吲哚美辛

D.布洛芬

E.萘丁美酮

【答案】A

【解析】舒林酸属前体药物,它在体外无效,在体内经肝代谢,甲基亚砜基被还原为甲硫基化合物而显示生物活性。

2.用于类风湿性关节炎治疗的选择性环氧酶-2(COX-2)抑制剂是

A.舒林酸

B.塞来昔布

C.吲哚美辛

D.布洛芬

E.萘丁美酮

【答案】B

【解析】塞来昔布是选择性COX-2抑制剂。

以上是医学教育网小编为大家整理的“2022《药一》必学考点:非甾体抗炎药”,希望以上内容对大家有帮助!更多执业药师考试相关知识请关注医学教育网!

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