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《药一》常考点:受体的激动药和拮抗药的分类

受体的激动药和拮抗药的分类是执业药师《药学专业知识一》的常见考点,为方便广大执业药师考生备考,小编为大家整理如下知识点及题目:

常考点:

分类

特点

激动药

完全激动药(吗啡)

与受体有较强亲和力,内在活性较强

部分激动药(喷他佐辛)

与受体有较强亲和力,但内在活性不强,与激动药并用还可拮抗激动药的部分效应

反向激动药

对失活态的受体亲和力大于活化态,结合后引起与激动药相反的效应,如苯二氮(艹卓)类

拮抗药

竞争性拮抗药(阿托品)

与受体有较强亲和力而无内在活性,Emax不变、曲线平行右移

非竞争性拮抗药

与受体有较强亲和力而无内在活性,Emax下降

练习题

1.(单选题)加入竞争性拮抗药后,相应受体激动药的量效曲线将会

A.向右移动,最大效应降低

B.平行向左,最大效应不变

C.平行左移,最小效应增大

D.平行右移,最大效应不变

E.向左移动,最小效应增高

【正确答案】D

【答案解析】本题考点是竞争性拮抗药的特点:可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平,使激动药的量效曲线平行右移,但其最大效应不变,这是竞争性抑制的重要特征。非竞争性拮抗药:增加激动药的剂量也不能使量效曲线的最大强度达到原来水平。故本题选D

2.(单选题)关于非竞争性拮抗药的特点,不正确的是

A.对受体有亲和力

B.本身无内在活性

C.可抑制激动药的最大效能

D.当激动药剂量增加时,仍能达到原有最大效应

E.使激动药量-效曲线右移

【正确答案】D

【答案解析】非竞争性拮抗剂可使激动药量-效曲线右移,最大效能下降,即使增加激动药剂量也不能达到原有效应。

3.(单选题)使激动剂的最大效应降低的是

A.激动剂

B.拮抗剂

C.竞争性拮抗剂

D.部分激动剂

E.非竞争性拮抗剂

【正确答案】E

【答案解析】非竞争性拮抗剂既可以使激动药的量效曲线右移(即达到原同效应所需的剂量增大),又可以使激动剂的最大效应降低(即,即使增加剂量,也无法达到原有的最大效应)。

以上是小编为大家整理的《药学专业知识一》常考点:受体的激动药和拮抗药的分类的相关知识,希望对广大执业药师考生有帮助!

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