苯二氮(艹卓)类镇静催眠药是执业药师《药一》常考的知识点,为了帮助广大执业药师考生复习,小编为大家整理出如下相关内容:
《药一》常考点:苯二氮(艹卓)类镇静催眠药
苯二氮(艹卓)类:××西泮、××唑仑
构效关系和作用特点
![1 1](https://www.med66.com/upload/resources/image/2022/09/13/632779.png?1663059375212)
A环:7位引入吸电子基(NO2、Br、CF3、Cl)活性增强。
B环:地西泮1位去甲基,3位羟基化代谢产物是奥沙西泮;1、2位并上三唑环使代谢稳定性和脂溶性增加,活性显著增加。
C环:2’位引入体积小的吸电子基团活性增强。
练习题
1.(单选题)地西泮化学结构中的母核为
A.1,4-苯并二氮(艹卓)环
B.1,5-苯并二氮(艹卓)环
C.二苯并氮杂(艹卓)环
D.苯并氮杂(艹卓)环
E.1,5-二氮杂(艹卓)环
【正确答案】A
【答案解析】地西泮为苯二氮(艹卓)类药物,其母核为1,4-苯并二氮(艹卓)环。
2.(单选题)具有半衰期短、副作用小、催眠作用较弱等特点,适用于老年人和肝肾功能不良的药物是
A.地西泮
B.去甲西泮
C.奥沙西泮
D.氟西泮
E.阿普唑仑
【正确答案】C
【答案解析】地西泮1位N-去甲基代谢产物,即去甲西泮,3位羟基化的代谢产物即替马西泮,二者的进一步代谢产物为奥沙西泮,这些代谢产物均已广泛用于临床。奥沙西泮和替马西泮结构上3位羟基可与葡萄糖醛酸结合后从尿排出体外,具有半衰期短、副作用小、催眠作用较弱等特点,适用于老年人和肝肾功能不良的使用者。
3.(单选题)地西泮的活性代谢产物是
A.唑吡坦
B.氯硝西泮
C.奥沙西泮
D.苯巴比妥
E.地西泮
【正确答案】C
【答案解析】奥沙西泮是地西泮经1位去甲基,3位羟基化代谢,生成的活性代谢产物开发成的药物。
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