药学专业知识一是执业药师考试必考科目,想拿到执业药师证书,药学专业知识一也要好好准备哦!为了方便大家利用零散时间备考,小编为大家整理出如下常考知识点,供大家学习:
药物的典型官能团对生物活性的影响
官能团 | 对生物活性影响 | 举例 |
一般能使脂溶性加大,水溶性变差的基团 |
烃基(火字旁,火上浇油,脂溶性增加) | 改变溶解度、解离度、分配系数,位阻↑,稳定性↑ | - |
卤素(吸电子,脂溶性) | 影响电荷分布、脂溶性及作用时间 | 安定作用:氟奋乃静>奋乃静 |
醚和硫醚 | 醚类在脂-水交界处定向排布,易通过生物膜 | 硫醚类可氧化成亚砜或砜,极性↑(风流黄:有硫,可成亚砜或砜,磺) |
非季铵的胺类 | N上有未共用电子对,显碱性,易与受体形成氢键 | 活性:伯胺>仲胺>叔胺 |
磺酸酯、羧酸酯 | 成酯,脂溶性↑,易吸收 | 酯类前药:增加吸收,减少刺激 |
一般能使水溶性加大,脂溶性变差的基团 |
季铵(金戈铁马) | 季铵易电离成稳定的铵离子 | 作用强,水溶性大,难透过生物膜,往往无中枢作用 |
羟基(脱胎于H2O,水溶性强) | 增强与受体结合力,水溶性↑,改变活性 | - |
磺酸、羧酸 | 酸可在碱性条件下成盐,水溶性增强 | 磺酸和羧酸成酯:脂溶性增加,易吸收 |
历年考题举例
1.可增强与受体的结合力,增加水溶性的官能团是
A.羟基
B.硫醚
C.卤素
D.胺基
E.烃基
【答案】A
【解析】引入羟基可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性。
2.可被氧化成亚砜或砜的为
A.酰胺类药物
B.胺类药物
C.酯类药物
D.硫醚类药物
E.醚类药物
【答案】D
【解析】含有硫原子的硫醚可氧化生成亚砜或砜。
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