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2023年执业药师《药一》高频考点:药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律

药学专业知识一是执业药师考试必考科目,想拿到执业药师证书,药学专业知识一也要好好准备哦!为了方便大家利用零散时间备考,小编为大家整理出如下常考知识点,供大家学习:

药一

药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律

药物第Ⅱ相生物转化规律如下表所示:

类型

反应

参与反应的药物类型及代表药物

极性和水溶性增强

与葡萄糖醛酸的结合反应

O、N、S、C的葡萄糖醛苷化和O、N、S的葡萄糖醛酸酯化、酰胺化(吗啡、氯霉素)

与硫酸的结合反应

羟基、氨基、羟氨基(沙丁胺醇)

与氨基酸的结合反应

羧酸类(苯甲酸、水杨酸)

与谷胱甘肽的结合反应

白消安

极性和水溶性降低

乙酰化结合反应

伯氨基、氨基酸、磺酰胺、肼、酰肼(对氨基水杨酸)

甲基化结合反应

酚羟基、胺基、巯基(肾上腺素、褪黑激素)

历年考题举例

1.以下哪种药物的代谢是与GSH结合

A.对氨基水杨酸

B.肾上腺素

C.氯霉素

D.苯甲酸

E.白消安

【答案】E

【解析】抗肿瘤药物白消安与谷胱甘肽的结合,由于甲磺酸酯是较好的离去基团,先和巯基生成硫醚的结合物,然后生成的硫醚和分子中的另一个甲磺酸酯基团作用环合形成氢化噻吩。

2.含有儿茶酚胺结构的肾上腺素,在体内发生COMT失活代谢反应是

A.甲基化结合反应

B.与硫酸的结合反应

C.与谷胱甘肽的结合反应

D.与葡萄糖醛酸的结合反应

E.与氨基酸的结合反应

【答案】A

【解析】酚羟基的甲基化反应主要对象是具儿茶酚胺结构的活性物质,如肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺等。

以上就是小编为大家整理的执业药师《药学专业知识一》科目的高频考点,希望对正在备战的执业药师考生们有帮助!更多执业药师备考干货,敬请关注医学教育网!

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