药学专业知识一是执业药师考试必考科目,想拿到执业药师证书,药学专业知识一也要好好准备哦!为了方便大家利用零散时间备考,小编为大家整理出如下常考知识点,供大家学习:
药物结构与第Ⅰ相生物转化的规律
结构特征 | 生物转化规律 | 具体药物 |
含芳环的药物 | 氧化代谢成环氧化合物然后重排生成酚或被水解为二羟基化合物 | 普萘洛尔、丙磺舒、氯丙嗪、苯妥英、保泰松、华法林 |
含烯烃的药物 | 生成环氧化合物后转化成二羟基化合物 | 卡马西平 |
含炔烃的药物 | 端炔生成烯酮中间体水解成羧酸,非端基炔烃发生N-烷基化反应 | 炔雌醇 |
含饱和碳原子的药物 | 末端碳和倒数第二个碳氧化、支链碳上发生羟基化 | 丙戊酸钠 |
脂环的氧化反应 | 饱和脂环容易发生氧化反应 ,引入羟基 | 四氢萘、醋磺己脲 |
含卤素的药物 | 氧化脱卤素 | 氯霉素 |
胺类药物 | N-脱烷基和氧化脱氨反应 | 普萘洛尔、氯胺酮、丙咪嗪、苯丙胺 |
N-氧化反应 | 吗啡、胍乙啶、氨苯砜 |
醚类药物 | O-脱烷基化反应,生成醇和酚以及羰基化合物 | 可待因、吲哚美辛 |
醇类 | 氧化成羰基化合物 |
伯醇 醛 酸
仲醇 酮
|
酮类 | 生成仲醇 | 美沙酮 |
硫醚 | S-脱烷基和S-氧化反应 | 6-甲基巯嘌呤、阿苯达唑 |
含硫羰基化合物 | 氧化脱硫 | 硫喷妥 |
亚砜类药物 | 氧化成砜或还原成硫醚 | 舒林酸 |
含硝基的药物 | 还原成胺 | 氯霉素 |
酯 | 水解成酸和醇 | 普鲁卡因 |
酰胺 | 水解成酸和胺 | 普鲁卡因胺、丙胺卡因 |
N-氧化为羟胺 | 非那西丁 |
历年考题举例
1.保泰松在体内代谢成羟布宗,发生的代谢反应是
A.芳环羟基化
B.硝基还原
C.烯烃氧化
D.N-脱烷基化
E.乙酰化
【答案】A
【解析】保泰松羟基化生成羟布宗。
2.氟西汀在体内生成仍具有活性的代谢物去甲氟西汀,发生的代谢是
A.芳环羟基化
B.硝基还原
C.烯烃氧化
D.N-脱烷基化
E.乙酰化
【答案】D
【解析】氟西汀发生N-去甲基化代谢生成去甲氟西汀。
以上就是小编为大家整理的执业药师《药学专业知识一》科目的高频考点,希望对正在备战的执业药师考生们有帮助!更多执业药师备考干货,敬请关注医学教育网!