药学专业知识一是执业药师考试必考科目,想拿到执业药师证书,药学专业知识一也要好好准备哦!为了方便大家利用零散时间备考,小编为大家整理出如下常考知识点,供大家学习:
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喹诺酮类抗菌药、磺胺类抗菌药
1.喹诺酮类抗菌药
特征结构:1,4-二氢-4-氧代喹啉(或氮杂喹啉)-3-羧酸。作用靶点:DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ。关键药效团是3位羧基和4位羰基,3位羧基和4位羰基还极易和钙、镁、铁、锌等金属离子螯合,不仅降低了药物的抗菌活性,也是造成因体内的金属离子流失引起妇女、老人和儿童缺钙、贫血、缺锌等副作用主要原因。
典型药物有诺氟沙星(首个引入氟原子),环丙沙星,左氧氟沙星(药用左旋体,活性高;水溶性好,毒副作用为喹诺酮类抗菌药已上市中的最小者)、洛美沙星、加替沙星、莫西沙星、依诺沙星。
2.磺胺类抗菌药
基本结构:对氨基苯磺酰胺。靶点是细菌的二氢叶酸合成酶。
抗菌增效剂甲氧苄啶是二氢叶酸还原酶可逆性抑制剂。
历年考题举例
1.磺胺甲噁唑的作用机制为
A.抑制二氢叶酸还原酶
B.抑制二氢叶酸合成酶
C.抑制细菌蛋白质的合成
D.掺入DNA的合成
E.抑制β-内酰胺酶
【答案】B
【解析】磺胺类药物作用的靶点是细菌的二氢叶酸合成酶(DHFAS)使其不能充分利用对氨基苯甲酸合成叶酸。
2.喹诺酮类药物极易和钙、镁、铁、锌等形成螯合物使抗菌活性降低,是由于结构中含有
A.6位氟原子
B.7位哌嗪环
C.3位羧基
D.4位酮羰基
E.5位氨基
【答案】CD
【解析】考查喹诺酮类药物的副作用及构效关系。3位羧基和4位酮羰基易和钙、镁、铁、锌等形成螯合物。故本题答案应选CD。
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