2024年执业药师《药一》入学摸底测试中涌现出很多错误率比较高的题目,考生们可以进行重复巩固学习!
正确率38%(单选题)
阿司匹林
是常用的解热镇痛药,分子呈弱酸性,pK a=3.49。血浆蛋白结合率低,水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%——90%,血药浓度高时,血浆蛋白结合率相应降低。
临床选药与药物剂量有关,小剂量阿司匹林具有抗血小板聚集、抑制血栓形成的作用,较大剂量发挥解热镇痛作用,大剂量则具有抗炎抗风湿作用。
不同剂量阿司匹林(0.25g,1.0g和1.5g)的消除曲线如下图。
根据上述信息,关于阿司匹林结构特点的说法,正确的是
A.分子中的羟基和乙酰氧基处于对位时,可使抗炎活性增强6%
B.其水解产物的分子中含有酚羟基,在空气中久置,易被氧化成有色物质,而使阿司匹林变色38%(正确答案)
C.变色后不影响使用3%
D.分子中的羧基可与三价铁离子反应显色6%
E.分子中的羧基易与谷胱甘肽结合,可耗竭肝内谷胱甘肽,引起肝坏死20%
解析:
阿司匹林可在生产中带入水杨酸或在贮存中水解产生水杨酸,不仅有一定的毒副作用,还可在空气中逐渐被氧化成一系列淡黄、红棕甚至深棕色的醌类有色物质。本品变色后不可使用。
对乙酰氨基酚的代谢产物乙酰亚胺醌可耗竭肝内储存的谷胱甘肽,进而与某些肝脏蛋白的巯基结合形成共价加成物,引起肝坏死。
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