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2020年《药学专业知识一》“第七章——药效学”常考点(3)

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根据药物与受体结合后所产生效应的不同,习惯上将作用于受体的药物分为激动药和拮抗药(阻断药)2类。

激动药:与受体有亲和力又有内在活性药物。又可分为完全激动药:对受体有很高的亲和力和内在活性α=1;部分激动药:与受体有亲和力,但内在活性较弱(α=0)。又可分之为部分拮抗药、竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。

竞争性拮抗是激动药与受体的结合是可逆的,竞争性拮抗药可与激动药互相竞争,与相同受体结合,可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平,使激动药的量-效曲线平行右移,但其最大效应不变。非竞争性拮抗时非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固地结合,不可逆的结合而引起受体构型的改变,阻止激动药与受体正常结合。增加激动药的剂量也不能使最大强度达到原来水平,使Emax下降。

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