完全激动药

强

强（α=1）

吗啡（α=1）

部分激动药

强

不强（α＜1）

喷他佐辛（α=0.25）

反向激动药

对失活态强

苯二氮类

竞争性拮抗药

（阿托品）

强

无

与激动剂竞争受体，使激动药的量效曲线平行右移，但其最大效应不变

非竞争性拮抗药

强

无

与受体不可逆性结合。增加激动药的剂量也不能使量效曲线的最大强度达到原来水平，使E_max下降

分类

同源脱敏（即特异性脱敏）：只对一种类型受体的激动药的反应下降，而对其他类型受体激动药的反应性不变

异源脱敏（即非特异性脱敏）：对一种类型激动药脱敏，而对其他类型受体的激动药也不敏感

举例

高血压患者长期应用β受体拮抗药普萘洛尔时，在突然停药会引起“反跳”现象，从而导致血压升高。磺酰脲类也可能使胰岛素受体增敏

生理性拮抗

两个激动药分别作用于生理作用相反的两个特异性受体

肾上腺素解救组胺引起的过敏性休克

生化性拮抗

一个药物通过诱导生化反应使合用的另外一个药物药效降低

苯巴比妥诱导肝微粒体酶活性，使得同服避孕药代谢加速，其效应会降低，导致避孕失败

化学性拮抗

一个药物通过诱导化学反应形成合用药物的无活性复合物，从而使得另外一个药物药效降低

鱼精蛋白解救肝素过量可引起出血

药理性拮抗

当一种药物与特异性受体结合后，阻止激动剂与其结合

H₁组胺受体拮抗药苯海拉明可拮抗组胺的激动作用

β受体阻断药可阻断异丙肾上腺素的β受体激动作用