执业药师考试

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全表格！2020年《药一》备考重点：药物对机体的作用！（4）

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2020年执业药师考试报名将于8月25日全面结束，2020年执业药师考试即将来临，为了帮助各位考生冲刺备考，小编整理了“全表格！2020年《药一》备考重点：药物对机体的作用！（4）”，具体如下，请考生查看！

考点9、受体的激动药和拮抗药

（一）激动药

（二）拮抗药

类型

亲和力

内在活性

量效曲线变化特点

竞争性拮抗药

（阿托品）

强

无

与激动剂竞争受体，使激动药的量效曲线平行右移，但其最大效应不变

非竞争性拮抗药

强

无

与受体不可逆性结合。增加激动药的剂量也不能使量效曲线的最大强度达到原来水平，使E_max下降

考点10、受体的调节

（一）受体的脱敏

定义	在长期使用一种激动药后，组织或细胞的受体对激动药的敏感性和反应性下降的现象
分类	同源脱敏（即特异性脱敏）：只对一种类型受体的激动药的反应下降，而对其他类型受体激动药的反应性不变
分类	异源脱敏（即非特异性脱敏）：对一种类型激动药脱敏，而对其他类型受体的激动药也不敏感

（二）受体的增敏

定义	长期应用拮抗药，造成受体数量或敏感性提高
举例	高血压患者长期应用β受体拮抗药普萘洛尔时，在突然停药会引起“反跳”现象，从而导致血压升高。磺酰脲类也可能使胰岛素受体增敏

考点11、药物效应的拮抗作用

作用	定义	举例
生理性拮抗	两个激动药分别作用于生理作用相反的两个特异性受体	肾上腺素解救组胺引起的过敏性休克
生化性拮抗	一个药物通过诱导生化反应使合用的另外一个药物药效降低	苯巴比妥诱导肝微粒体酶活性，使得同服避孕药代谢加速，其效应会降低，导致避孕失败
化学性拮抗	一个药物通过诱导化学反应形成合用药物的无活性复合物，从而使得另外一个药物药效降低	鱼精蛋白解救肝素过量可引起出血
药理性拮抗	当一种药物与特异性受体结合后，阻止激动剂与其结合	H₁组胺受体拮抗药苯海拉明可拮抗组胺的激动作用 β受体阻断药可阻断异丙肾上腺素的β受体激动作用