有关执业药师复习重点，以下是小编整理的“《药学专业知识一》第七章：生物药剂与药物动力学考点”具体内容，请考生查看！
考点1、药物在体内的基本过程
体内过程 | 定义 | 备注 |
吸收 | 药物自给药部位进入血液循环的过程 | 转运：药物的吸收、分布和排泄过程统称
处置：分布、代谢和排泄过程
消除：代谢和排泄过程的合称 |
分布 | 药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程 |
代谢 | 药物在体内发生化学结构变化的过程 |
排泄 | 药物及其代谢产物排出体外的过程 |
注：除静脉注射等血管内给药以外，非血管内给药（如肌内注射、吸入给药、透皮给药等）都存在吸收过程。
考点2、表观分布容积
表观分布容积是指当药物在体内达动态平衡后，体内药量与血药浓度之比值，用“V”表示，单位通常以“L”或“L/kg”表示。它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时，所需要体液的理论容积。
V=X/C
式中，X为体内药物量，V是表观分布容积，C是血药浓度。表观分布容积的在多数情况下不涉及真正的容积，因而是“表观”的。
通常情况，极性大或血浆蛋白结合率高的药物，不易进入组织细胞内，其表观分布容积较小；而极性小的药物，亲脂性强，容易分布到组织细胞中，因而表观分布容积较大，有时甚至可以超过体液的总体积。例如，肥胖者脂肪多，亲脂性药物在体内分布多，表观分布容积较大，而水肿病人的分布容积变大。
考点3、清除率
清除率是一个抽象的概念，是指单位时间从体内消除的含药血浆体积，又称为体内总清除率（TBCl），清除率常用“Cl”表示，单位用“体积/时间”表示，如L/min、ml/min、L/h等。清除率亦具有加和性，即：
临床上肝功能通常用转氨酶的活性指标来反映，肾功能通过肌酐清除率来体现，而肌酐清除率可以通过测量血清肌酐浓度来估算，当这些临床指标出现异常时，提示患者的药物清除率可能会发生改变。
考点4、药物的跨膜转运
途径 | 方式 | 特点 | 转运物质 |
被动转运 | 滤过 | （1）高→低，顺浓度差
（2）不耗能
（3）不需要载体 | 水溶性小分子 |
简单扩散 | （1）绝大多数药物
（2）速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数和药物在膜内的扩散速度 |
载体转运 | 主动转运 | （1）低→高，逆浓度差
（2）耗能
（3）需要载体
（4）饱和性和竞争性
（5）受抑制剂的影响
（6）特异性 | （1）一些生命必需物质（如K+，Na+，I-，单糖，氨基酸，水溶性维生素）和有机酸、碱等弱电解质的离子型化合物
（2）结构特异性：单糖，氨基酸
（3）部位特异性：胆酸和维生素B2（小肠上段）、维生素B12（回肠末端） |
易化扩散 | （1）高→低，顺浓度差
（2）不耗能
（3）需要载体
（4）饱和性和竞争性 | （1）即中介转运，转运速率大大超过被动扩散
（2）核苷类药物
（3）单糖类和氨基酸等高极性物质，在小肠上皮细胞、脂肪细胞、血-脑屏障血液侧的细胞膜中的转运 |
膜动转运 | 胞饮/吞噬 | 生物膜主动变形，使物质进出细胞内外 | （1）蛋白质和多肽的重要吸收方式
（2）外→内，液体为胞饮；固体为吞噬
（3）内→外，胞吐 |
胞吐 |
考点5、胃排空速率对药物吸收的影响
胃排空 | 影响 | 具体内容 |
胃排空
速率快 | 有利于吸收 | （1）在肠道吸收的药物：阿司匹林、地西泮、左旋多巴
（2）在胃内易破坏的药物：红霉素、左旋多巴 |
不利于吸收 | （1）在胃吸收的药物：水杨酸盐
（2）作用在胃的药物：氢氧化铝凝胶、三硅酸镁、胃蛋白酶、硫糖铝
（3）需要胃内溶解的药物和某些难以溶解的药物：螺内酯、氢氯噻嗪
（4）在肠道特定部位吸收的药物：维生素B2 |
胃排空
速度慢 | 有利于吸收 | 在十二指肠通过载体转运的方式主动吸收的药物，如维生素B2（核黄素） |
不利于吸收 | 需立即产生作用的药物，如止痛药 |
影响胃排空速率的因素 | （1）食物的物理性状和化学组成
（2）胃内容物的黏度、渗透压也会影响胃排空速度
（3）服药时饮用大量水，也可促进胃排空而有利于药物的吸收
（4）一些药物能影响胃排空速率，如抗胆碱药、吗啡、阿司匹林等能减小胃排空速率；普萘洛尔能增加胃排空速率 |
考点6、给药部位与吸收途径
给药途径 | 注射部位 | 注射量 | 特点及应用 |
静脉注射 | 静脉
（血液循环） | 推注：5～50ml；
静注：100～数千ml | 多为水溶液（静脉注射脂肪乳剂除外），无吸收过程，生物利用度为100% |
肌肉注射 | 肌肉内 | 2～5ml | 水溶液/油溶液/混悬剂/乳浊液，油溶液或混悬剂可以起长效作用 |
皮下注射 | 真皮和肌肉间的软组织 | 1～2ml | 需延长作用时间的药物。如治疗糖尿病的胰岛素、皮下植入剂 |
皮内注射 | 表皮与真皮间 | 0.2ml | 用于诊断与过敏试验 |
动脉内注射 | 靶部位 | —— | 用于肿瘤治疗，提高疗效和降低毒性 |
考点7、药物分布
影响因素 | 特点 |
药物与组织的亲和力 | （1）药物分布是可逆的（血液⇄组织），组织进多出少⇒蓄积
（2）药物化学结构不同引起分布不同，如硫喷妥钠较戊巴比妥起效快，维持时间短 |
血液循环系统 | （1）血液循环的速度：循环好，血流量大的组织器官，转运速度快，转运量大
（2）毛细血管的通透性 |
药物与血浆蛋白结合的能力 | （1）药物可与血浆蛋白结合，且是可逆的（游离型⇄结合型）、饱和的
（2）血浆药物浓度=游离型+结合型，游离型起效，结合型储库
（3）毒副作用较大的药物与血浆蛋白结合可减小毒副作用
（4）药物与血浆蛋白结合后，代谢排泄均减慢，对吸收无影响
（5）血浆蛋白结合率高的药物血药浓度高，表观分布容积小
（6）两种药物都结合血浆蛋白，会存在竞争置换，结合强的药物会把结合弱的药物置换游离出来，表现出结合弱的药物的毒副作用，如糖尿病患者不能同时服用格列本脲与阿司匹林，否则会出现低血糖现象，可换用氯吡格雷（详见案例7-5） |
微粒给药系统 | 制成微粒给药系统（脂质体、纳米粒、微乳）可明显改善分布，如两性霉素B制成脂质体降低肾毒性 |
考点8、药物代谢
药物代谢又称生物转化，是指药物在吸收、分布的同时可能伴有的化学结构的改变。并不是所有的药物都会代谢。
给药途径和剂型的影响 | 非口服给药可以避免首关效应，如异丙肾上腺素不宜口服，可制成气雾剂
释药速度快的药物可使代谢酶饱和，被代谢的药物分数小 |
给药剂量的影响 | 体内药量超过代谢能力时，会出现饱和现象，导致不良反应 |
代谢反应的立体选择性 | 手性药物代谢存在立体选择性，如普罗帕酮低浓度时，优先代谢R-构型 |
酶诱导作用和抑制作用 | （1）肝药酶诱导剂：某些药物能提高肝药酶活性，增加其自身和同服药物的代谢速率，降低血药浓度和药理作用，这些药物称为肝药酶诱导剂，常见的有苯巴比妥、苯妥英钠、乙醇、利福平等
例：治疗抑郁症的常用中药黑点叶金丝桃的活性成分贯叶金丝桃素是CYP3A4的诱导剂，与环孢素、他汀类药物合用，会使其失去疗效
（2）肝药酶抑制剂：某些药物能抑制肝药酶活性，减慢其自身和同服药物的代谢速率，提高血药浓度和药理作用，这些药物称为肝药酶抑制剂，常见的有氯霉素、西咪替丁、异烟肼等
例：酮康唑与特非那定合用时，能显著抑制特非那定代谢，导致致命性的室性心律失常 |
基因多态性 | 基因多态性是药物反应个体差异的主要原因，如异烟肼“慢乙酰化”者可致周围神经炎，“快乙酰化”者则不会出现 |
生理因素 | 包括性别、年龄、个体、疾病等 |
考点9、药物的肾排泄
肾脏是人体最重要的排泄器官，肾排泄包括肾小球滤过、肾小管分泌和重吸收。
肾小球滤过 | 游离药物容易滤过，与血浆蛋白结合的药物不易滤过 |
肾小管分泌 | 主动转运过程，分泌机制相同的两种药物经同一载体转运时，会发生竞争性抑制，如青霉素和丙磺舒 |
肾小管重吸收 | 酸化尿液可以促进弱酸性药物吸收，弱碱性药物排泄
碱化尿液可以促进弱碱性药物吸收，弱酸性药物排泄 |
考点10、非线性药动学的特点
1.药物的消除动力学是非线性的，消除速率常数不恒定，具有饱和性，不符合一级动力学特征，即符合零级动力学特征。
2.其他可能竞争酶或载体系统的药物，影响其动力学过程。
3.当剂量增加时，消除半衰期延长。
4.AUC和Cav与剂量不成正比。
5.给药剂量改变时，原药与代谢产物的组成比例发生变化。
考点11、不同给药模型的药动学公式总结
考点12、不同给药模型的药-时曲线总结
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