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基本母核主要有孕甾烷、雄甾烷和雌甾烷。
![激素 激素](https://www.med66.com/upload/resources/image/2023/05/09/719547.png?1683621478932)
1.肾上腺糖皮质激素
天然存在的可的松(无活性)和氢化可的松;
氢化可的松21-OH酯化制备醋酸氢化可的松前药;
可的松和氢化可的松1位增加双键制备泼尼松和氢化泼尼松。
曲安西龙、曲安奈德、地塞米松(应用广泛的强效糖皮质激素)、丙酸氟替卡松(非前药,丙酸酯,平喘药)。
2.雌激素
(1)雌激素激动药
天然雌激素有雌二醇、雌酮和雌三醇。
雌二醇结构改造的目的:延长作用时间和口服有效。
苯甲酸雌二醇和戊酸雌二醇:作用时间长的酯类前药。
炔雌醇:乙炔基,口服有效。
尼尔雌醇:可口服的长效雌激素。
丙酸己烯雌酚:酯化,延效。
磷酸己烯雌酚:水溶性化合物,对前列腺癌具有选择性。
(2)雌激素受体调节药
1)选择性雌激素受体调节药:氯米芬(非甾体,治疗不孕症)、他莫昔芬(Z-异构体,治疗雌激素依赖型的乳腺癌)、雷洛昔芬(治疗女性绝经后骨质疏松症)和托瑞米芬(三苯乙烯衍生物)。
2)芳构化酶抑制药:甾体芳构化酶抑制药的代表药物有依西美坦和福美司坦。非甾体芳构化酶抑制药有阿那曲唑和来曲唑。
3.孕激素
天然孕激素黄体酮。
醋酸甲羟孕酮、醋酸甲地孕酮(可口服)。
炔诺酮(睾酮去除19-甲基,引入17α-乙炔基,可口服的孕激素)。
炔诺孕酮(左旋体才具有活性,左炔诺孕酮(毓婷))。
4.雄性激素及蛋白同化激素
天然雄激素有睾酮和雄烯二酮。药用雄激素的修饰(针对睾酮)目的:增加作用时间或可口服。
丙酸睾酮(睾酮的17-OH丙酸酯化,前药,作用时间延长)。
甲睾酮(睾酮17α位引入甲基,可口服)。
蛋白同化激素:苯丙酸诺龙、羟甲烯龙、司坦唑醇(吡唑环)。
汇总
结构改造:延长作用时间(≥3个碳)和口服有效(1~2个碳)
苯甲酸雌二醇和戊酸雌二醇:作用时间延长的酯前药。
炔雌醇:雌二醇的17α位引入乙炔基,口服有效。
醋酸甲羟孕酮、醋酸甲地孕酮:可口服。
炔诺酮:引入17α-乙炔基,可口服。
丙酸睾酮:作用时间延长。
甲睾酮:睾酮17α位引入甲基,可口服。
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