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源于各类链霉菌素。
常用:丝裂霉素、博来霉素。
一、机制——丝裂霉素、博来霉素
通过直接嵌入DNA分子,改变DNA模板性质。阻止其转录过程,从而抑制DNA及RNA的合成——周期非特异性药物,
但对S期细胞有更强的杀灭作用。
【记忆】XX霉素——素——S。
对比——烷类:M、G1期更强。
1.丝裂霉素——机制与烷化剂相同;在体内生成双功能的烷化剂,与DNA的鸟嘌呤和胞嘧啶碱基结合,抑制DNA的合成和功能。
【适应证】胃癌、结肠及直肠癌、胰腺癌、肝癌;肺癌;宫颈癌、宫体癌、乳腺癌;头颈区肿瘤、膀胱肿瘤。
2.博来霉素——使DNA单链断裂而抑制肿瘤细胞增殖。
【适应证】皮肤恶性肿瘤、头颈部肿瘤(颌癌、舌癌、唇癌、咽部癌、口腔癌等)、肺癌(尤其是鳞癌)、食管癌、恶性淋巴瘤(网状细胞肉瘤、淋巴肉瘤、霍奇金淋巴瘤)、子宫颈癌、神经胶质瘤、甲状腺癌。
二、典型不良反应
1.特殊最可考点
①博来霉素——间质性肺炎;弥漫性肺纤维化。
②丝裂霉素——抑制卵巢及睾丸功能——闭经或精子缺乏。
2.其他一般不良反应
①骨髓功能抑制——白细胞及血小板减少;
②胃肠道——恶心、呕吐反应;食欲减退、厌食、腹泻;
③口腔炎;
④不可逆肾衰竭。
⑤皮疹、荨麻疹、发热伴红皮症。局部刺激严重,若药液漏出血管外,可致局部红肿疼痛,以致坏死溃疡。
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