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药物在乳汁中的分泌主要取决于药物的分子大小、脂溶性、蛋白结合率、酸碱性，通常分子小、脂溶性高，低蛋白结合率、弱碱性的药物，易进入乳汁。
①华法林与蛋白结合牢固，不会进入乳汁；
②弱碱性药物（如红霉素）易于分布到乳汁中；弱酸性药物（如青霉素G、磺胺类）较难进入到乳汁中；
③地西泮脂溶性强，可分布到乳汁中，哺乳期妇女应避免使用。
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