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炮制通过多方面的影响增强药物疗效。许多中药经炮制后，其药效成分溶出率明显高于原药材（如黄连中的小檗碱）。
种子类中药经加热炮制后种皮爆裂，质地变疏松，便于成分煎出，即“逢子必炒”。
药物在炮制过程中可能产生新成分或增加有效成分的含量，从而增强疗效；如炉甘石煅制后 ZnCO3转化为 ZnO，解毒、明目退翳、收湿敛疮等作用增强；槐米炒炭后鞣质含量增加，止血作用增强。
炮制过程中加入辅料与药物起协同作用，增强疗效；如化痰止咳药款冬花、紫菀等经蜜炙后，润肺止咳的作用增强；胆汁制天南星增强了天南星的镇惊作用，甘草制黄连使黄连的抑菌效力提高数倍。
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