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中药药剂之表面活性剂
表面活性剂系指分子中同时具有亲水基团和亲油基团,具有很强的表面活性,能使液体的表面张力显著下降的物质。表面活性剂中亲水、亲油基团对油和水的综合亲和力,称为亲水亲油平衡值(HLB)。
根据分子组成特点和极性基团的解离特点,将表面活性剂分为离子型表面活性剂和非离子型表面活性剂(如吐温、司盘)。根据离子型表面活性剂所带电荷,又可分为阴离子型表面活性剂(如硫酸化蓖麻油、阿洛索-OT)、阳离子型表面活性剂(如洁尔灭、新洁尔灭)和两性离子型表面活性剂(如卵磷脂)。
(一)表面活性剂的毒性
不同类型的表面活性剂其毒性各异。通常阳离子型表面活性剂的毒性最大,其次是阴离子型表面活性剂,非离子型表面活性剂毒性最小。阳离子型和阴离子型表面活性剂还有较强的溶血作用,非离子型表面活性剂的溶血作用较轻微,在亲水基为聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂中,以聚山梨酯(吐温)类的溶血作用最小。静脉给药制剂中的表面活性剂的毒性比口服给药大,外用制剂中表面活性剂的毒性相对较小,但仍以非离子型表面活性剂对皮肤和黏膜的刺激性为最小。
阳离子型>阴离子型>非离子型
(二)表面活性剂在中药制剂中的应用
表面活性剂常用做增溶剂、起泡剂、消泡剂、去污剂、抑菌剂或消毒剂、乳化剂、润湿剂等。
1.增加难溶性药物的溶解度,改善制剂的澄明度,提高制剂的稳定性。
2.用作乳剂或乳膏剂的乳化剂。
3.提高饮片表面的润湿性而促进浸提、提高片剂的表面润湿性而加快崩解、提高混悬微粒的表面润湿性而促进分散等。
4.用作起泡与消泡剂。含有皂苷、树胶及其具有表面活性高分子化合物的饮片,在浸提、浓缩时产生稳定的泡沫而影响操作。为了破坏泡沫,可加入少量亲水性小的戊醇、辛醇、醚类、硅酮类或其他表面活性剂(消泡剂),替代泡沫表面原来的表面活性物质(起泡剂),使泡沫破坏。
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