医学教育网小编为大家整理常见的抗癫痫药物及作用机理,希望对2020年中西医执业医师考生有所帮助。
1、电压依赖性的钠通道阻滞剂:有此作用的药物有奥卡西平、卡马西平、苯妥英钠、非氨脂、拉莫三嗪、托吡酯、唑尼沙胺等,通过阻断钠通道,稳定突触前膜,减低兴奋性递质谷氨酸及门冬氨酸释放,抑制癲痫放电扩散和发作。
2、增加脑内或突触的γ-氨基丁酸(GABA)水平:有此作用的药物有苯巴比妥、丙戊酸钠、非氨脂、拉莫三嗪、替加宾、托吡酯、氨己烯酸等,抑制GABA转氨酶或增加抑制性神经介质GABA重摄取,增强GABA能神经元的抑制作用。
3、选择性增强GABAA受体介导的作用:有此作用的药物有氯硝西泮、苯巴比妥、非氨脂、左乙拉西坦、托吡酯等,作用于 GABAA受体,增强 GABA介导的神经抑制活性,控制癲痫放电扩散和发作。
4、直接促进氯离子的内流:有此作用的药物有苯巴比妥,促进氯离子内流,使神经元兴奋性降低,达到降低痫样放电、控制癫痫发作。
5、钙通道阻滞剂:有此作用的药物有奥卡西平、卡马西平、丙戊酸钠、非氨脂、加巴喷丁、拉莫三嗪、左乙拉西坦、托吡酯、唑尼沙胺等,作用于L型、T型、N型、P型或R型钙通道,减少痫样放电持续时间和每次放电产生动作电位数,从而控制癫痫发作。
6、其他:如左乙拉西坦可与中枢神经元内广泛分布的突触小泡蛋白2A( synaptic vesicle protein 2A,SV2A)发生作用,调节突触囊泡的胞外分泌功能和突触前神经递质的释放,从而控制痫样放电。拉科酰胺是一种新型NMDA受体甘氨酸位点拮抗剂,是具有全新双重作用机制的抗惊厥药物;它可以选择性促进钠通道缓慢失活并调节脑衰蛋白介导调控蛋白-2( collapsin response mediator protein-2,CRMP-2),这种作用机制是稳定神经元细胞膜的过度兴奋,抑制神经元过度放电,减少长时程通道的有效性,而不影响生理功能。