NMDA受体拮抗剂的作用机制主要涉及对N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体的功能进行抑制。NMDA受体是一种重要的谷氨酸受体，它在中枢神经系统中扮演着关键角色，参与学习、记忆形成以及神经可塑性等过程。当NMDA受体被激活时，可以导致钙离子流入细胞内，进而触发一系列生化反应。
NMDA受体拮抗剂可以通过不同的方式来阻止这种受体的正常功能：
1. 竞争性拮抗：这类药物能够与NMDA受体上的特定结合位点竞争性地结合，从而阻断了谷氨酸或其共激动剂（如甘氨酸）的作用。例如，美金刚胺就是这样一种竞争性拮抗剂。
2. 非竞争性拮抗：非竞争性拮抗剂不直接与NMDA受体的激活位点结合，而是通过其他方式干扰受体的功能。它们可能作用于通道内部的位置，如镁离子敏感位点或其它调节区域，阻止钙离子和其他阳离子流入细胞内。氯胺酮就是一个典型的例子。
3. 别构调节：还有一些药物能与NMDA受体上的别构位点结合，改变受体的构象，从而影响其对配体的响应性。
这些拮抗剂在临床上可用于治疗多种疾病，包括抑郁症、精神分裂症和慢性疼痛等。然而，由于它们可能会影响大脑中重要的生理过程，使用时需要谨慎，并且要严格遵循医嘱。
