ACEI 类药物通过抑制血管紧张素转换酶的活性来发挥作用。这种酶在体内负责将无活性的血管紧张素 I 转化为有活性的血管紧张素 II。血管紧张素 II 是一种强效的血管收缩剂，可以引起血压升高和心脏负担增加。当 ACEI 抑制了这一转化过程后，体内的血管紧张素 II 水平下降，从而导致血管扩张、降低血压，并减轻心脏的工作负荷。此外，ACEI 还能减少醛固酮的分泌，进一步帮助控制体内钠盐和水分平衡，对高血压患者尤其有益。
ARB 类药物则直接作用于血管紧张素 II 的受体。它们通过阻断 AT1 受体来阻止血管紧张素 II 与之结合，从而防止其引发的血管收缩效应以及促进醛固酮分泌的作用。这样同样可以达到降低血压的效果，并且对心脏具有保护作用。
