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麻黄的主要药理作用--中药药理学考点

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麻黄为麻黄科麻黄属植物草麻黄(Ephedra sinica Stapf.)、中麻黄(E.intermedia Schrenk ex C. A. Mey.)或木贼麻黄(E.equisetina Bge.)的干燥草质茎。麻黄味辛、微苦,性温,归肺、膀胱经。

(一)功效主治与主要药理作用

1.发汗  2.解热  3.抗炎  4.镇静、镇痛  5.抗菌、抗病毒

麻黄宣肺平喘,具有平喘、镇咳祛痰、抗过敏作用。麻黄利水消肿功效,具有利尿作用。

麻黄还具有强心、升高血压,抑制肠肌收缩,抑制腹泻,降血糖等作用。

(二)药效物质基础与作用机制

1.化学成分  麻黄主要含生物碱和挥发油。生物碱中主要成分为左旋麻黄碱(L-ephedrine),占总生物碱的80%——85%,此外尚含鞣质,黄酮苷,多糖和杂环化合物等。

2.药理作用与机制

(1)发汗:挥发油是其发汗作用的主要药效部位之一。

(2)抗炎:麻黄生物碱中,伪麻黄碱的抗炎作用最强,甲基麻黄碱、麻黄碱次之。

(3)平喘:麻黄碱、伪麻黄碱及麻黄挥发油是其平喘的物质基础。麻黄碱平喘作用机制如下:促进肾上腺素能神经和肾上腺髓质嗜铬细胞释放去甲肾上腺素和肾上腺素而间接发挥拟肾上腺素作用。化学结构与肾上腺素相似,可直接激动支气管平滑肌上的β-肾上腺素受体,使支气管平滑肌松弛。阻止过敏介质释放。促进肺部PGE的释放,直接活化腺苷酸环化酶或抑制该酶的分解,增加细胞内cAMP含量而松弛支气管平滑肌。直接兴奋α-肾上腺素受体,收缩末梢血管,有利于支气管黏膜肿胀的减轻,抑制抗体的产生。

(4)利尿:麻黄中的D-伪麻黄碱利尿作用最为明显,作用机制初步认为与扩张肾血管而增加肾血流量,及阻碍肾小管对钠离子的重吸收有关。

(5)其他:麻黄碱治疗剂量即能兴奋大脑皮质和皮质下中枢,引起精神兴奋、失眠等症状,亦能兴奋中脑、延髓呼吸中枢和血管运动中枢。麻黄碱能直接兴奋心肌β1受体和血管平滑肌α1受体而呈现正性肌力、正性频率作用,并使血管收缩,血压升高。其升压特点是作用缓慢、温和、持久、反复应用易产生快速耐受性。

(三)临床应用

1.麻黄  传统用于外感风寒表证,可治疗呼吸系统疾病。

2.临床上,盐酸麻黄碱注射液皮下或肌内注射可用于蛛网膜下腔麻醉或硬膜外麻醉引起的低血压症及慢性低血压症,盐酸伪麻黄碱片口服可减轻感冒、过敏性鼻炎、鼻炎及鼻窦炎引起的鼻充血、鼻塞、流鼻涕等症状。

(四)不良反应

麻黄毒性较小,其所含的麻黄碱毒性较伪麻黄碱大,可引起小鼠眼球突出,举尾反应和发绀,眼眶内出血等。美国食品药品监督管理局(FDA)禁止销售含麻黄碱类的膳食补充剂。含麻黄碱的非处方药品引起的不良反应,临床症状多表现为心肌梗死、心律失常癫痫和意识丧失等,甚至出现死亡。

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