导赤散主要主治心经火热证，该证的关键在于心经有热，且这种热常循经下扰，影响到多个脏腑及相关经络的功能，从而出现一系列症状。
从症状表现来看，心胸烦热是常见症状之一。心主神明，心经有热，神明受扰，患者就会感觉心胸部位有烦躁发热之感，坐立不安。口渴面赤也是典型症状，心经火热上炎，热邪伤津，导致津液亏损，故而口渴；火热之象上蒸于面，就会出现面赤的表现。
此外，由于心经与小肠相表里，心经有热往往会下移至小肠。小肠主泌别清浊，当热邪影响小肠功能时，就会出现小便赤涩刺痛的症状。小便颜色发红，且在排尿过程中伴有疼痛、涩滞不畅的感觉。
在小儿方面，由于小儿稚阴稚阳之体，心经有热时还可能出现口舌生疮的情况。心开窍于舌，心经火热循经上炎于舌，就会导致口舌生疮，疼痛不适，影响小儿的饮食和睡眠。
导赤散的功效在于清心利水养阴，方中生地清热凉血滋阴，木通清心降火、利水通淋，竹叶清心除烦、引热下行，生甘草梢既能清热解毒，又能缓急止痛，还可调和诸药。诸药合用，针对心经火热证的病机，清、利、养三法并用，使心经之热得以清，小肠之热得以利，阴液得以养，从而有效治疗心经火热证所导致的各种症状。
