被动靶向制剂是主管药师考试可能涉及到的考点,医学教育网整理了相关的知识点方便大家及时复习:
被动靶向制剂即自然靶向制剂。载药微粒被单核-巨噬细胞系统的巨噬细胞(尤其是肝的kupffer细胞)摄取,通过正常生理过程运送至肝、脾等器官,若要求达到其他的靶部位就有困难。被动靶向的微粒经静脉注射后,在体内的分布首先取决于微粒的粒径大小。通常粒径在2.5~10μm时,大部分积集于巨噬细胞。小于7μm时一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取,200~400nm的纳米粒集中于肝后迅速被肝清除,小于10nm的纳米粒则缓慢积集于骨髓。大于7μm的微粒通常被肺的最小毛细血管床以机械滤过方式截留,被单核白细胞摄取进入肺组织或肺气泡。除粒径外,微粒表面性质对分布也起着重要作用。
单核-巨噬细胞系统对微粒的摄取主要由微粒吸附血液中的调理素(opsonin,包括igg,补体c3b或纤维结合素和巨噬细胞上有关受体完成的:吸附调理素的微粒粘附在巨噬细胞表面,然后通过内在的生化作用(内吞、融合等)被巨噬细胞摄取。微粒的粒径及其表面性质决定了吸附哪种调理素成分及其吸附的程度,也就决定了吞噬的途径和机制。
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