去甲肾上腺素体内过程是主管药师考试可能会涉及到的知识点,医学教育网搜集整理了相关内容,供考生参考。
【体内过程】1.皮下注射时,因血管剧烈收缩,吸收很少,且易发生局部组织坏死,一般采用静脉滴注法给药。
2.分布 静脉内注射[3H]-去甲肾上腺素后,很快自血中消失,较多分布于受去甲肾上腺素能神经支配的心脏等脏器以及肾上腺髓质中。外源性去甲肾上腺素很少到达脑组织,可能是不易透过血脑屏障之故。
3.摄取(uptake)内源性和外源性去甲肾上腺素都可被去甲肾上腺素能神经末梢和非神经细胞所摄取(分别称为摄取1和摄取2,见第五章)。被摄取的去甲肾上腺素大多又经囊泡摄取贮存起来。被摄取入非神经细胞内者医学教|育网搜集整理,大多被代谢而失活。
4.代谢 灭活去甲肾上腺素的酶,COMT和MAO广泛存在于许多组织内,特别是肝、肾、肠和血管壁细胞中。去甲肾上腺素能神经元内主要含MAO,也曾发现有COMT,但含量极少。肝是外源性去甲肾上腺素的主要代谢器官。大部分注入的去甲肾上腺素首先在COMT催化下,代谢为活性很低的间甲去甲肾上腺素,其中一部分再经MAO的作用脱胺形成3-甲氧-4羟扁桃酸(vanillyl mandelic acid,VMA)。从去甲肾上腺素能神经释放的去甲肾上腺素则主要先被摄取入神经末梢,部分经MAO脱胺,然后在非神经细胞内经COMT转甲基最后仍形成VMA.部分去甲肾上腺素或其间甲化合物尚可与硫酸或葡萄糖醛酸结合。