磷酸氯喹是主管药师考试可能涉及到的知识点,医学教育网小编整理了相关知识点,供考生参考。
口服完全,Tmax 1~2h,分布于全身,T1/2个体差异大,约3~10日,主要在肝脏代谢,经肾排泄。氯喹口服后,肠道吸收快而充分,服药后1~2小时血中浓度达峰值。约55%的药物在血中与血浆成分结合。血药浓度维持较久,半衰期为2.5-10日。氯喹在红细胞中的浓度为血浆内浓度的10-20倍,而被疟原虫侵入的红细胞内的氯喹浓度,又比正常的高约25倍。氯喹与组织蛋白结合更多,在肝、脾、肾、肺中的浓度高于血浆浓度达200-700倍。在脑组织及脊髓组织中的浓度为血浆浓度的10-30倍。医学|教育网搜集整理氯喹在体内的代谢转化是在肝中进行的,其主要代谢产物是去乙基氯喹,此物仍有抗疟作用。小部分(10~15%)氯喹以原形经肾排泄,其排泄速度可因尿液酸化而加快,碱化而降低。约8%随粪便排泄,氯喹也可由乳汁中排出。