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药物代谢动力学

1.首过（关）消除—重要考点！

药物进入体循环前被肠细胞或肝脏代谢，使进入体循环的有效药物量减少，药效明显降低的现象。

意义：

首过消除明显的药物，生物利用度降低。

口服给药时具有首过消除——避免口服给药。

2.肝肠循环——重要！

从肝脏分泌到胆汁的药物及其代谢产物，进入肠腔后，部分又从小肠细胞吸收经肝脏进入血循环的过程。

【肝肠循环的意义】

具有肝肠循环特点的药物，药物在体内滞留时间延长——

利：药物作用维持时间增加；

弊：药物排泄缓慢，不良反应加重。

3.半衰期（t1/2）

药物在血浆中浓度下降一半所需要的时间。

4.稳态血浆浓度

同一种药物反复多次给药，血中浓度逐渐升高，当给药速率与体内消除速率达到平衡时，血药浓度维持在一个相对稳定的状态。

补充TANG：经5个t1/2可达到稳态血浆浓度。

5.生物利用度

药物制剂被机体吸收利用的程度和速度，以百分率表示。

反映药物制剂的质量。补充：

6.体液的pH和药物的解离度

药物解离程度取决于体液pH和药物解离常数（pKa）。

（1）改变体液pH可明显影响弱酸或弱碱性药物的解离程度，如碱化尿液——可使弱酸性药物苯巴比妥在肾小管内解离度增加，重吸收减少，排出增加。

（2）分子型（非解离型）药物疏水而亲脂，容易透过细胞膜脂质层；离子型则极性高，不易透过细胞膜——离子障现象。

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