医学教育网初级药师《答疑周刊》2015年第8期:
问题索引:
1.【问题】主动转运、被动转运、易化扩散怎么区分记忆?
2.【问题】解离型吸收多还是排泄多?在酸性条件下酸性药物是解离型还是非解离型?
3.【问题】常用的肝药酶诱导剂和肝药酶抑制剂有哪些?
具体解答:
1.【问题】主动转运、被动转运、易化扩散怎么区分记忆?
【解答】区分被动转运和主动转运的要点是:浓度梯度;是否需要能量;有无饱和竞争现象。
被动转运:顺浓度梯度,不需要能量,无饱和现象。
主动转运:逆浓度梯度,需要能量载体,有饱和现象和竞争抑制。
易化扩散属于一种特殊的转运方式,[医学教育网原创]它需要载体,但不需要能量,但不能逆浓度差转运,有较高的特异性,并有竞争抑制现象。我们可以看出它兼顾了被动和主动转运两种转运的特点,所以我们把它称为特殊的转运方式,既不属于被动也不属于主动,可称之为载体转运的一类。
2.【问题】解离型吸收多还是排泄多?在酸性条件下酸性药物是解离型还是非解离型?
【解答】酸性药在酸性环境或碱性药在碱性环境时,药物在肾小管的重吸收增加,尿中排泄量减少;反之,酸性尿及碱性尿分别促进碱性药与酸性药在尿中的排泄。
这里有两句口诀:
酸酸碱碱促吸收的意思是:酸性药物要酸性环境中,或碱性药物在碱性环境中,处于非解离状态,非解离状态下的药物易被[医学教育网原创]人体吸收。故酸酸碱碱促吸收。
酸碱碱酸促排泄的意思是:酸性药物在碱性环境中或碱性药物在酸性环境中,处于解离状态,解离状态的药物不宜被人体吸收故促进排泄。
3.【问题】常用的肝药酶诱导剂和肝药酶抑制剂有哪些?
【解答】肝药酶:大多数药物在肝脏进行生物转化,因肝细胞内存在有微粒体混合功能酶系统,而该系统能促进多种药物发生转化,故称肝药酶。少数药物的生物转化是靠非微粒体酶的催化,如线粒体中的单胺氧化酶(MAO),血浆中的胆碱酯酶(ACHE)等。
肝药酶是光面内质网上的一组混合功能氧化酶系,是主要催化许多结构不同药物氧化过程的氧化酶系。其中最重要的是CYP450,即细胞色素P450单氧化酶系。CYP450是一类亚铁血红素-硫醇盐蛋白(heme-thiolateproteins)的超家族,它参与内源性物质和包括药物、环境化合物在内的外源性物质的代谢。其他有关的酶和辅酶包括:NADPHCYP450还原酶、[医学教育网原创]细胞色素b5、磷脂酰胆碱和NADPH等。许多药物或其他化合物可以改变肝药酶的活性,能提高活性的药物称为“药酶诱导剂”,反之称为“药酶抑制剂”。
其中,使肝药酶活性增强的药物称肝药酶诱导剂;使肝药酶活性减弱的药物称肝药酶抑制剂。
常见的肝药酶诱导剂:巴比妥类、灰黄霉素、氨甲丙酯、利福平等。
常见的肝药酶抑制剂:氯丙嗪、西咪替丁、环丙沙星、甲硝唑、保泰松,异烟肼等。[医学教育网原创]
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