药物降解的两个主要途径是初级药师考试可能会涉及到的知识点,医学教育网小编现搜集整理了相关内容,供考生参考:
1.水解
(1)酯类(包括内酯):此类药物含有酯键,在水溶液中,在H+、OHˉ或广义酸碱的催化下水解反应加速。
(2)酰胺类(包括内酰胺):此类药物水解以后生成酸与胺。如青霉素和头孢菌素类药物的分子中存在着不稳定的β-内酰胺环,在H+或OHˉ影响下,很易裂环失效;氯霉素比青霉素类抗生素稳定,但其水溶液仍很易分解,在pH7.0以下,主要是酰胺水解,生成氨基物与二氯乙酸,在pH2.0~7.0范围内,pH对水解速度影响不大。
2.氧化
氧化也是药物降解的主要途径。药物氧化分解常是自动氧化,即在大气中氧的影响下进行缓慢的氧化。但大多数情况下,药物是在催化剂、热或光等因素的影响下,与氧形成游离基,然后产生游离基的链反应。微量金属离子是游离基自动氧化反应的催化剂。药物的氧化过程与化学结构有关,药物氧化后,不仅效价损失,而且可能产生颜色或沉淀。
(1)酚类:这类药物分子中具有酚羟基,如肾上腺素、左旋多巴、吗啡、阿朴吗啡、水杨酸钠等易氧化变色。
(2)烯醇类:维生素C是这类药物的代表,分子中含有烯醇基,极易氧化,氧化过程较为复杂。除此之外,芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物亦较易氧化。