问题索引:
1. 【问题】关于评价靶向制剂靶向性的参数,如下题,如何解答?
2. 【问题】关于靶向制剂的分类,如下题,如何解答?
3. 【问题】脂质体的制备与质量评价有哪些?
具体解答:
1. 【问题】关于评价靶向制剂靶向性的参数,如下题,如何解答?
评价靶向制剂靶向性的参数不包括
A.相对摄取率
B.re
C.靶向效率
D.峰浓度比
E.平均稳态血药浓度
【解答】本题选E。药物制剂的靶向性可由相对摄取率re、靶向效率te、峰浓度比Ce等参数来衡量。
(1)相对摄取率
相对摄取率re=(AUCi)p/(AUCi)s
re>1表示药物制剂在该器官或组织有靶向性,re愈大靶向效果愈好;re<1,无靶向性。
(2)靶向效率
靶向效率te=(AUC)靶/(AUC)非靶
te值愈大,选择性愈强。
(3)峰浓度比
峰浓度比Ce=(Cmax)p/(Cmax)s
Ce愈大,[医学教育网原创]表明改变药物分布的效果愈明显。
2. 【问题】关于靶向制剂的分类,如下题,如何解答?
属于主动靶向制剂的是
A.糖基修饰脂质体
B.聚乳酸微球
C.静脉注射用乳剂
D.氰基丙烯酸烷酯纳米囊
E.pH敏感的口服结肠定位给药系统
【解答】本题选A。[医学教育网原创]选项中,BCD属于被动靶向制剂,E属于物理化学靶向制剂。被动靶向制剂:系利用药物载体,使药物被生理过程自然吞噬而实现靶向的制剂。包括脂质体、乳剂、微球、纳米囊和纳米球等。主动靶向制剂:修饰的药物载体:修饰脂质体(长循环脂质体、免疫脂质体、糖基修饰的脂质体)、修饰微乳、修饰微球、修饰纳米球(聚乙二醇修饰的纳米球、免疫纳米球)。物理化学靶向制剂(磁性、栓塞)等。
3. 【问题】脂质体的制备与质量评价有哪些?
【解答】脂质体的制备方法很多,常用的有:①注入法;②薄膜分散法;③超声波分散法;④逆相蒸发法;⑤冷冻干燥法。
其质量评价方法包括:形态、粒径及其分布;包封率和载药量;渗漏率;药物体内分布。影响脂质体中药物包封率的因素:[医学教育网原创]主要包括类脂质膜材料的投料比;脂质体的电荷;脂质体粒径大小;药物的溶解度和制备容器等。
卫生资格西药专业-主管药师《答疑周刊》2020年第24期