问题索引:
1.【问题】直肠给药的优点有哪些?
2.【问题】线性与非线性药动学的总结。
3.【问题】药物的跨膜转运特点。
具体解答:
1.【问题】直肠给药的优点有哪些?
【解答】(1)口服给药困难或不能口服给药时,如昏迷患者、婴幼儿或哮喘患者可采用直肠给药;[医学教育网原创]
(2)对胃肠道有刺激性的药物或者在胃中不稳定的药物如红霉素,通过直肠给药能够避免上述缺点;
(3)有明显肝脏首关效应的药物通过直肠给药,有可能避免首关效应,提高生物利用度;
(4)连续肌内注射给药不能耐受者,尤其适用于哮喘、糖尿病、贫血等慢性病的长期治疗;
(5)直肠吸收比口服吸收慢,可以延长药物作用时间。
2.【问题】线性与非线性药动学的总结。
【解答】[医学教育网原创]
药动学特征 | 线性 | 非线性 |
生物半衰期 | t1/2固定,与剂量无关 | 不为常数,随剂量改变,剂量增加,t1/2延长 |
消除 | 线性,一级速率 | 非线性,不是一级速率 |
AUC、血药浓度 | 与剂量成正比 | 与剂量不成正比 |
代表药物 | 大部分药物 | 苯妥英、乙醇、地高辛、双香豆素、阿司匹林、水杨酸盐 |
其他特征 | - | 合并用药竞争酶或载体,影响动力学过程;药物代谢物的组成/比例可能由于剂量变化而变化 |
3.【问题】药物的跨膜转运特点。
【解答】[医学教育网原创]
转运途径 | 机制 | 形式 | 膜蛋白 | 消耗能量 | 膜变形 |
细胞间途径 | 被动转运 | 单纯扩散(膜孔转运) | - | - | - |
跨细胞途 | 被动转运 | 单纯扩散(脂质途径) | - | - | - |
单纯扩散(通道介导) | 通道蛋白 | - | - |
促进扩散 | 转运体 | - | - |
主动转运 | 主动转运 | 载体蛋白 | + | - |
膜动转运 | 胞饮作用 | 受体 | + | + |
吞噬作用 | 受体 | + | + |