问题索引：

1.【问题】关于新药的药动学研究，如下题，如何解答？

2.【问题】影响药物分布的因素。

3.【问题】镇痛药物的选择。

具体解答：

1.【问题】关于新药的药动学研究，如下题，如何解答？

新药非临床药动学研究试验对象的选择叙述错误的是

A.成年健康动物

B.常用小鼠、大鼠、兔子等

C.首选动物应与药效学试验中所选用的动物一致

D.尽量在清醒状态下进行试验

E.一般受试动物采用雌性

【解答】本题选E。[医学教育网原创]一般采用成年、健康的动物，常用动物有小鼠、大鼠、兔、豚鼠、小乳猪、狗和猴等。选择试验动物的原则：①首选动物应与药效学或毒理学试验中所选用的动物一致；②尽量在清醒状态下进行试验，整个动力学研究过程最好从同一动物多次采样；③创新药物研究应该选用两种动物，其中一种为啮齿类动物，另一种为非啮齿类动物；④口服给药不宜选用兔子等食草类动物；⑤一般受试动物采用雌雄各半。

2.【问题】影响药物分布的因素

【解答】[医学教育网原创]

药物与组织亲和力；血液循环系统；药物与血浆蛋白结合的能力；药物相互作用；药物理化性质

影响分布的其他因素

药物的淋巴转运：脂肪、蛋白质；避免首过效应

药物的红细胞转运：血浆中药物浓度与药物在作用点的浓度紧密相关，即血浆中的药物浓度反映了药物在体内(靶器官)的状况，因此血浆浓度可作为作用部位药物浓度的可靠指标，特殊如环孢素、西罗莫司

血脑屏障：被动扩散为主，药物的亲脂性才是药物是否能透过血-脑脊液屏障的决定因素

胎盘屏障：大部分药物以被动转运通过胎盘。非解离型药物脂溶性越大，越易通过

3.【问题】镇痛药物的选择。

【解答】[医学教育网原创]（1）非甾体抗炎药

主要通过抑制环氧酶（COX）减少前列腺素（PG）等炎症介质的合成而产生外周镇痛作用。

该类药物无成瘾性，但不良反应较多，且存在封顶效应，即超过最大有效剂量，镇痛作用也不再增加，故应避免同时使用两种同类药物和超量使用，当一种药物治疗无效时可换另一种药物。

常用药物：阿司匹林、对乙酰氨基酚、保泰松、吲哚美辛

（2）阿片类药物：是中、重度疼痛治疗的首选药物。

短效阿片类药物：吗啡即释片

长效阿片类药物：吗啡缓释片、羟考酮缓释片、芬太尼透皮贴剂

不良反应：便秘、恶心、呕吐、嗜睡、瘙痒、头晕、尿潴留、谵妄、认知障碍、呼吸抑制等。

长期用药阿片类止痛药时，首选口服给药途径，有明确指征时可选用透皮吸收途径给药，也可临时皮下注射用药，必要时可自控镇痛给药。

（3）辅助药物

1）抗惊厥类药物：用于神经损伤所致的撕裂痛、放电样疼痛及烧灼痛，如卡马西平、加巴喷丁和普瑞巴林等。

2）三环类抗抑郁药：用于中枢性或外周神经损伤所致的麻木样痛、灼痛，该类药物也可以改善心情、改善睡眠，如阿米替林、度洛西汀和文拉法辛等。