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医学教育网初级药师:《答疑周刊》2020年第4期

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问题索引:

1.【问题】毛果芸香碱和阿托品对眼的作用,总是容易混淆,希望对比总结一下。

2.【问题】药动学参数中的概念分不清楚。

3.【问题】WH0癌症疼痛三阶梯治疗基本原则。

具体解答:

1.【问题】毛果芸香碱和阿托品对眼的作用,总是容易混淆,希望对比总结一下。

【解答】毛果芸香碱[医学教育网原创]

直接激动M胆碱受体,对眼和腺体的选择性作用最明显。对眼睛的作用主要表现为缩瞳、降低眼压和调节痉挛。

(1)缩瞳:可直接兴奋瞳孔括约肌上的M受体,引起瞳孔缩小。

(2)降低眼压:毛果芸香碱可通过缩瞳作用,使虹膜向中心方向收缩,虹膜根部变薄,前房角间隙扩大,房水易于通过小梁网及巩膜静脉窦而进入循环,房水回流通畅,使眼压降低[医学教育网原创]。

(3)调节痉挛:毛果芸香碱兴奋睫状肌上的M受体,使睫状肌的环形纤维向虹膜中心方向收缩,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增加,远距离物体不能成像于视网膜上而在视网膜前,视远物模糊,只能看近物。

阿托品[医学教育网原创]--竞争性拮抗M受体。对眼的作用与毛果芸香碱相反,维持时间长。

(1)散瞳:阻断瞳孔括约肌的M胆碱受体,使环状肌松弛,而瞳孔开大肌保持原有张力,使其向外缘收缩,引起瞳孔散大。

(2)升高眼压:由于瞳孔散大,虹膜退向外缘,虹膜根部变厚,使前房角间隙变窄,阻碍房水回流入巩膜静脉窦,房水积聚引起眼压升高。因此,青光眼患者及眼压拜高者禁用阿托品[医学教育网原创]。

(3)调节麻痹:由于阿托品阻断睫状肌的M胆碱受体,使睫状肌松弛而退向外缘,致使悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度变小,近距离的物体聚焦成像于视网膜后,故视近物模糊、视远物清楚,这一作用称为调节麻痹。

2.【问题】药动学参数中的概念分不清楚。

【解答】(1)表观分布容积:当药物在体内分布达到动态平衡时,体内药量与血药浓度的比值称表观分布容积(Vd或V)。表观分布容积并不代表某特定生理空间的大小,仅是便于进行体内药量与血药浓度互换运算的一个比值。表观分布容积的意义在于表示药物在组织中的分布范围和结合程度。巩值的大小与血药浓度有关,血药浓度越高,Vd越小;反之,Vd越大。[医学教育网原创]

(2)消除速率常数和半衰期:消除速率常数K指单位时间内消除药物的分数,如K为 0.17h-1即每小时消除剩余量的17%。消除半衰期(t1/2)指血药浓度降低一半所需要的时间。对于一级动力学消除,其t1/2=0.693/K。

(3)血药浓度-时间曲线下面积(AUC):代表一次服药后某时间内的药物吸收总量,从而可用来计算药物的生物利用度。

(4)生物利用度:是指药物被机体吸收的速率和程度的一种量度。分为绝对生物利用度和相对生物利用度。

(5)清除率:指在单位时间内机体能将多少升体液中的药物清除掉,反映药物从体内的清除情况。

3.【问题】WH0癌症疼痛三阶梯治疗基本原则。

【解答】癌症疼痛治疗有五项基本原则:

(1)首选无创途径 [医学教育网原创]

(2)按阶梯给药

轻度疼痛:首选第一阶梯非甾体类抗炎药,以阿司匹林为代表;

中度疼痛:选弱阿片类药物,以可待因为代表,可合用非箔体类抗炎药;

重度疼痛:选强阿片类药物,以吗啡为代表,同时合用非甾体类抗炎药。两类药合用可增加阿片类药物的止痛效果,减少阿片类药物的用量。

(3)按时用药 是指止痛药物应有规律地按规定时间给予,不是等患者要求时给予。使用止痛药,必须先测定能控制患者疼痛的剂量,下一次用药应在前一次药效消失前给药。患者出现突发剧痛时,可按需给予止痛药控制

(4)个体化给药 阿片类药无理想标准用药剂量,存在明显个体差异,能使疼痛得到缓解的剂量即是正确的剂量。选用阿片类药物,应从小剂量开始,逐渐增加剂量直到缓解疼痛又无明显不良反应的用药剂量,即为个体化给药。

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