问题索引:
1.【问题】怎么区分一级动力学消除和零级动力学消除?
2.【问题】抗肿瘤药中哪些是周期特异性药物,哪些是周期非特异性药物,能否帮忙总结一下?
3.【问题】能否详细讲解一下关于有机磷酸酯类中毒的机制以及解救办法。
具体解答:
1.【问题】怎么区分一级动力学消除和零级动力学消除?
【解答】[医学教育网原创](1)一级动力学消除(恒比消除):是指单位时间内药物按恒定的比例进行消除。药物的消除速度与血药浓度成正比。机体消除功能正常,体内药量未超过机体最大消除能力时,药物按恒:比消除,如绝大多数药物在治疗量时的消除。
(2)零级动力学消除(恒量消除):是指单位时间内药物按恒定的数量进行消除。药物的消除速度与血药浓度无关。机体消除功能低下或用药剂量过大超过机体最大消除能力时,机体消除能力达饱和,只能以恒定的最大速度恒量消除,当血药浓度下降到最大消除能力以下时,可转化为恒比消除。
2. 【问题】抗肿瘤药中哪些是周期特异性药物,哪些是周期非特异性药物,能否帮忙总结一下?
【解答】细胞周期特异性药物,仅对增殖周期的某些时相敏感而对G0期细胞不敏感的药物[医学教育网原创]。
细胞周期非特异性药物,对增殖细胞群的各期以及G0期细胞都有杀伤作用。
细胞周期特异性 |
S期特异性药物 |
甲氨蝶呤、巯嘌呤、氟尿嘧啶、阿糖胞苷 |
M期特异性药物 |
长春碱、长春新碱、秋水仙碱、鬼臼毒素 |
G2期和M期特异性药物 |
紫杉醇 |
细胞周期非特异性 |
烷化剂 |
氮芥、环磷酰胺、塞替派、亚硝脲类、氮甲(甲酰溶肉瘤素) |
抗肿瘤抗生素 |
放线菌素D、阿霉素、柔红霉素、丝裂霉素 |
其他 |
顺铂、泼尼松 |
3. 【问题】能否详细讲解一下关于有机磷酸酯类中毒的机制以及解救办法。
【解答】【急性中毒机制】有机磷酸酯类进入机体后,其含磷基团中亲电性的磷与胆碱酯酶酯解部位丝氨酸羟基中的亲核性氧进行共价键结合,生成磷酰化胆碱酯酶复合物。该复合物结合牢固而持久,不易水解,胆碱酯酶活性难以恢复,从而导致乙酰胆碱在突触间隙内大量积聚,产生一系列中毒症状。
早期用胆碱酯酶复活药可部分恢复胆碱酯酶的活性,若抢救不当或中毒时间过长,可造成胆碱酯酶"老化",此时再用胆碱酯酶复活药也难以奏效,必须待新生的胆碱酯酶出现才能水解乙酰胆碱。因此一旦中毒,必须迅速抢救并尽早使用胆碱酯酶复活药。[医学教育网原创]
【急性中毒症状】急性有机磷酸酯类中毒症状表现多样。轻度中毒以M样症状为主,中度中毒表现为M样和N样症状,重度中毒除M和N样症状外,还出现中枢神经系统症状。急性中毒死亡可发生在5分钟至24小时内,取决于摄入体内的毒物种类、剂量、途径及其他因素等。
医学教育网初级药士:《答疑周刊》2020年第7期