口服降糖药都有哪些?分别是什么?这是药学职称考试会涉及的内容,各位考生都掌握的如何?为了帮助大家了解,医学教育网为大家整理如下:
(一)磺酰脲类
格列本脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列齐特
【药理作用】
(1)降血糖作用;(2)抗利尿作用;(3)对凝血功能的影响。
【作用机制】
(1)刺激胰岛β细胞,促进内源性胰岛素释放,而降低血糖。
(2)长期服用且胰岛素已恢复至给药前水平的情况下,其降血糖作用仍然存在。
【临床应用】
(1)用于胰岛功能尚存的、单用饮食控制无效者非胰岛素依赖型糖尿病。
(2)氯磺丙脲可促进ADH的分泌,治疗尿崩症。
【不良反应】 有上腹部不适、恶心、腹痛、腹泻等胃肠道反应,减量后反应可减轻。少数患者可出现黄疸及肝损害、粒细胞减少 、过敏性皮疹,故应注意定期检查肝功能和血象。用量过大可致持久性低血糖反应。肝、肾功能不全、白细胞减少、对磺胺类过敏者以及孕妇禁用本类药物。
(二)双胍类
代表药物:苯乙福明(苯乙双胍,降糖灵)、甲福明(二甲双胍 )。
【药理作用】
糖尿病人用此药后血糖可明显降低,但正常人用后,作用不明显。作用时间短 。
【作用机制】
★(1)促进组织对葡萄糖的摄取;
★(2)增加肌肉组织中糖的无氧分解 ;
★(3)减少葡萄糖在肠道的吸收;
★(4)减少肝葡萄糖的生成;
★(5)改善胰岛素与其受体的结合,增强胰岛素的作用 ;
★(6)抑制胰高血糖素的释放;
★(7)不与蛋白结合,不被代谢,尿中排出。
【临床应用】轻、中度糖尿病。主要对单用饮食控制无效,尤其是肥胖病例。
【不良反应】可有食欲下降、口苦、口中金属味、恶心、呕吐、腹泻等消化道反应。由于本类药物可增加糖的无氧酵解,使乳酸产生增多 ,可出现罕见但严重的酮尿或乳酸血症。
(三)α-葡萄糖腺苷抑制剂
临床应用阿卡波糖、伏格列波糖 、米格列醇等。
【药理作用】
能竞争性抑制小肠α-葡萄糖苷酶,使淀粉类和蔗糖分解转化为单糖的速度减慢,减少葡萄糖的吸收,从而降低餐后血糖。不刺激胰岛素分泌,故不导致低血糖 。
【临床应用】
(1)各种糖尿病。
(2)可降低患者的餐后血糖 ,适合老年人糖尿病 患者。
(3)口服吸收少 ,常与磺酰脲或双胍降糖药合用 可以增效。
【不良反应】
可引起胃肠症状,表现有腹胀、暖气、排气多,甚至腹痛或便秘,溃疡病患者慎用。服药期间应增加碳水化合物的比例,并限制单糖的摄取,以增加疗效。
α-葡萄糖苷酶抑制剂的特点,不正确的是
A.口服吸收很少
B.易导致低血糖
C.临床用于各型糖尿病
D.可单用于老年患者或餐后高血糖患者
E.通常与口服降糖药合用
『正确答案』B
(四)胰岛素增敏剂-罗格列酮
主要为噻唑烷二酮的衍生物,包括罗格列酮、环格列酮、吡格列酮、恩格列酮等。
【药理作用】 ①改善胰岛素抵抗 。②改善脂肪代谢紊乱。③血管并发症的防治:抑制血小板聚集、炎症反应和内皮细胞的增生,抗动脉粥样硬化。④改善胰岛β细胞功能。
【作用机制】 改善胰岛素抵抗(复杂,略)。
【临床应用】主要用于治疗胰岛素抵抗和2型糖尿病。
(五)其他类
胰高糖素样肽1受体激动剂(利拉鲁肽、艾塞那肽)
1.与磺酰脲合用减少磺酰脲剂量降低低血糖风险。
2.注意过敏反应。肾移植患者慎用。
二肽基肽酶-4抑制剂(西格列丁、维格列丁、沙格列丁、利格列丁、阿格列丁)。
能同时作用于胰岛的αβ细胞,可中效、稳定的降低糖化血红蛋白达到降糖的目的 。
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