关于“M胆碱受体激动剂是什么?构效关系及重点药物有哪些?”,有很多考生还不清楚,为了帮助大家了解,医学教育网为大家整理如下:
乙酰胆碱(ACh)是胆碱能神经递质,但是乙酰胆碱不能成为治疗药物。
对乙酰胆碱分子结构中季铵基部分、乙酰基部分及连接季铵和酯基的中间亚乙基团进行结构修饰,得到了一系列M胆碱受体激动剂。
1.M胆碱受体激动剂的构效关系
(1)M胆碱受体激动剂分子结构中需具有一个带正电荷的基团,如为季铵结构,活性最高。
(2)分子中正电荷以外的其他部分,常带有一个负电子中心(例如酯基或三键等)。
(3)强的M受体激动剂,一般在季铵氮原子与乙酰基末端氢原子之间为5个原子。
2.M胆碱受体激动剂的重点药物
氯贝胆碱
硝酸毛果芸香碱
毛果芸香碱具有M胆碱受体激动作用,对汗腺和唾液腺的作用较大,造成瞳孔缩小、眼压降低。
临床上用于治疗原发性青光眼。
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