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乙酰胆碱酯酶抑制剂（抗胆碱酯酶药）是一类间接的拟胆碱药，能抑制AChE，使乙酰胆碱在突触处的浓度增高，结果产生毒蕈碱（M）样和烟碱（N）样反应，增强并延长了乙酰胆碱的作用。临床上用于治疗重症肌无力和青光眼，现在正研究用于治疗阿尔茨海默病（老年性痴呆）。它还广泛用作农业杀虫剂，并用作化学战剂。
（1）可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂：主要药物有毒扁豆碱、溴化新斯的明和氢溴酸加兰他敏等。
（2）不可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂：有机磷酸酯类衍生物。生成的磷酰化乙酰胆碱酯酶的水解速率非常慢，以致很难经水解重新释放出活性的AChE，所以称为不可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂。其结果导致ACh在体内堆积，发生一系列中毒症状，使用时应特别小心防护，一旦发生中毒，需及时用胆碱酯酶复活剂救治。
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