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吸收过程的药物相互作用都有哪些?

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关于“吸收过程的药物相互作用都有哪些?”是药学职称考试会涉及的重要内容,为了帮助各位考生及时巩固,医学教育网为大家整理如下:

药物在胃肠道吸收时相互影响的因素有:

(1)胃肠道pH的影响

1)对药物溶解度的影响:固体药物必须首先溶解于体液中,才能进行跨膜扩散。抗真菌药物如伊曲康唑要在胃内的酸性环境中充分溶解,进而在小肠中吸收。

若合用升高胃内pH的药物,如质子泵抑制剂、H2受体阻断剂和抗酸药,可显著减少这些药物的吸收,降低血药浓度。此时宜改用氟康唑,因其吸收不受pH影响。

2)对药物解离度的影响:药物在胃肠道的吸收主要通过被动扩散方式进行,药物的脂溶性是决定这一被动扩散过程的重要因素。

非解离型药物脂溶性较高,易扩散通过生物膜,而解离型药物脂溶性较低,扩散能力比较差。因此药物与能改变胃肠道pH的其他药物合用,其吸收将会受到影响。

例如水杨酸类药物在酸性环境的吸收较好,若同时服用碳酸氢钠,将减少水杨酸类药物的吸收。

(2)胃肠运动影响:由于药物的主要吸收部位在小肠,所以改变胃排空、肠蠕动速率的药物能明显地影响其他口服药物到达小肠吸收部位的时间和在小肠的滞留时间,从而影响它们的吸收。

甲氧氯普胺通过加速胃的排空从而使对乙酰氨基酚吸收加快。阿托品延缓利多卡因的吸收。

泻药明显加快肠蠕动,减少药物的吸收。

(3)络合作用的影响:许多药物口服时,在胃肠道中发生相互作用而形成了不溶解和难以吸收的络合物(包括螯合物)和复合物,使吸收状况发生改变。

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例如含二价或三价金属离子(Ca2+、Fe2+、Mg2+、Al3+、Bi3+、Fe3+)的药物与四环素类抗生素或喹诺酮类抗菌药发生络合反应而严重影响其吸收。

(4)吸附作用的影响:活性炭、白陶土、阴离子交换树脂如考来烯胺,考来替泊有较强的吸附作用,可使一些与其同服的药物吸收减少。

例如大剂量的活性炭明显减少对乙酰氨基酚在胃肠道的吸收。

考来烯胺对酸性分子有很强的亲和力,可减少阿司匹林、保泰松、地高辛、华法林、甲状腺素等药物的吸收。

(5)食物的影响:有的药物在进食情况下吸收增加,例如螺内酯与普通早餐食物同服,其吸收量明显高于空腹服药。

食物中若有脂肪存在时往往刺激胆汁分泌,增加血液和淋巴液的流速。由于胆汁中的胆盐具有表面活性作用,故一般能增加难溶性药物的吸收,例如高脂肪食物增加灰黄霉素的吸收量。

(6)肠吸收功能的影响:细胞毒类抗肿瘤药如甲氨蝶呤、卡莫司汀、长春碱等能破坏肠壁黏膜,从而妨碍其他药物的吸收。

接受这些化疗药物的患者,其合用的苯妥英钠或维拉帕米的吸收可减少20%~35%,并导致这两药的疗效下降。

(7)肠道菌群改变的影响:口服地高辛后,约在10%的患者肠道中,地高辛能被肠道菌群大量代谢灭活。红霉素、四环素和其他广谱抗生素能抑制这些肠道菌群,可使地高辛血药浓度增加一倍。

口服广谱抗生素抑制肠道菌群后,使维生素K合成减少,可加强香豆素类抗凝药的作用,应适当减少抗凝药的剂量。

(8)其他因素的影响:硝酸甘油片(舌下含服)需要充分的唾液帮助其崩解和吸收。若使用抗胆碱药,由于唾液分泌减少而使之降效。

局部麻醉药溶液中加入缩血管药,收缩用药部位的局部血管,减少局部麻醉药从给药部位的吸收,保持较长的局部麻醉效果,防止其吸收中毒。

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