镇痛药的结构特点（含代表药物）是历年初级药士考试都会涉及的内容，其中吗啡结构中关键基团对理化性质及药理作用的影响需要重点掌握，尤其是其酸碱两性及氧化性，是考查的热点。为了帮助大家顺利复习，医学教育网为大家整理内容如下：

1.镇痛药的结构特点

（1）分子中具有一个平坦的芳环结构，与受体平坦区通过范德华力相互作用；

（2）有一个碱性中心，并能在生理pH下部分电离成阳离子，以便与受体表面的阴离子部位相结合；

（3）分子中的苯环以直立键与哌啶环相连接，使得碱性中心和苯环处于同一平面上，以便与受体结合；哌啶环的乙撑基突出于平面之前，与受体上一个方向适合的空穴相适应。

2.吗啡的构效关系

17位的叔胺氮原子是影响镇痛活性的关键基团，不同取代基的引入，可使药物对阿片受体的作用发生逆转，由激动剂变为拮抗剂。

修饰3-位酚羟基、6-位醇羟基以及7～8位双键得到的化合物，镇痛作用提高，成瘾性也增强。

3.吗啡的理化性质

（1）结构中含有酚羟基和叔氮原子，显酸碱两性。

（2）天然存在的吗啡为左旋体。

（3）结构中含有酚羟基，性质不稳定，在空气中放置或遇日光可被氧化，生成伪吗啡，又称为双吗啡，而使其毒性加大。

（4）为μ受体强效激动剂，镇痛作用强，但对中枢神经系统有抑制作用。

（5）连续使用可成瘾，产生耐受性和依赖性，并有呼吸抑制等副作用，禁忌持续用药。

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