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2021年药学职称考生速看!M胆碱受体拮抗剂考点总结

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1.M胆碱受体拮抗剂的类型:茄科生物碱和全合成M胆碱受体拮抗剂。

茄科生物碱是从茄科植物颠茄曼陀罗、莨菪及山莨菪等中分离提取的生物碱,有阿托品、(-)-东莨菪碱、山莨菪碱和樟柳碱。

阿托品是存在于植物体内的(-)-莨菪碱外消旋化得到的外消旋体,无旋光性,抗胆碱活性主要来自左旋体。

2.茄科生物碱类构效关系

茄科生物碱化学结构类似,氧桥和羟基的存在与否对药物的中枢作用有很大影响。氧桥使亲脂性增大,中枢作用增强。而羟基使极性增强,中枢作用减弱。

东莨菪碱有氧桥,中枢作用最强,对大脑皮层明显抑制,临床作为镇静药,对呼吸中枢有兴奋作用。

阿托品无氧桥,无羟基,仅有兴奋呼吸中枢作用。

樟柳碱有氧桥,有羟基,中枢作用弱于阿托品。

山莨菪碱有6位羟基,中枢作用最弱。

中枢作用强弱顺序:东莨菪碱>阿托品>樟柳碱>山莨菪碱

东边氧桥易进脑,大山羟基难进脑

东阿,一叶樟目,不见泰山

3.M胆碱受体拮抗剂重点药物

硫酸阿托品

阿托品分子中含有酯键,在碱性条件下易水解,pH 3.5~4.0最稳定。

阿托品具有外周及中枢M胆碱受体拮抗作用,能解除平滑肌痉挛,用于治疗各种类型的内脏绞痛、麻醉前给药及散瞳等;可抑制腺体分泌,用于治疗盗汗;有抗心律失常和抗休克作用,临床用于治疗各种感染中毒性休克和心动过缓;还可以用于有机磷中毒解救。

哌仑西平

哌仑西平为吡啶并苯二氮

类化合物,是一种选择性M胆碱受体拮抗剂。难透过血脑屏障,对中枢神经系统副作用小。

哌仑西平常以其二盐酸盐一水合物供药用,适用于治疗胃和十二指肠溃疡

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