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吗啡镇痛，主要通过与体内具有三维立体结构的阿片受体结合并产生相互作用。吗啡及其合成代用品具有共同的药效构象，并依此提出了阿片受体模型：
（1）平坦的芳环结构，与受体平坦区通过范德华力作用。
（2）碱性中心，能在生理pH下部分电离成阳离子，以便与受体表面的阴离子部位相结合。
（3）分子中的苯环以直立键与哌啶环相连接，使得碱性中心和苯环处于同一平面上，以便与受体结合；哌啶环的乙撑基突出于平面之前，与受体上一个方向适合的空穴相适应。
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