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2022药学职称考生必看知识点:复方阿司匹林片制备方法

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复方阿司匹林片制备方法

将咖啡因、对乙酰氨基酚与1/3量的淀粉混匀,加淀粉浆制软材10~15分钟,过14目或16目尼龙筛制湿颗粒,于70℃干燥,干颗粒过12目尼龙筛整粒,然后将此颗粒与阿司匹林混合均匀,最后加剩余的淀粉(预先在100~105℃干燥)及吸附有液状石蜡的滑石粉,共同混匀后,再过12目尼龙筛,颗粒经含量测定合格后,用12mm冲压片,即得。

注意:严格控制车间湿度,避免阿司匹林水解。

处方分析

阿司匹林易水解的问题

①阿司匹林遇水易水解成对胃黏膜有较强刺激性的水杨酸和醋酸,长期应用会导致胃溃疡。因此,本品中加入相当于阿司匹林量1%的酒石酸,可在湿法制粒过程中有效地减少阿司匹林的水解。

②阿司匹林水解受金属离子的催化,因此必须采用尼龙筛网制粒,同时不得使用硬脂酸镁,因而采用5%的滑石粉作为润滑剂。

③处方中的液状石蜡为滑石粉的10%,可使滑石粉更易于黏附在颗粒的表面上,在压片震动时不易脱落。

④车间湿度不宜过高。

低共熔问题

本品中三种主药混合制粒及干燥时易产生低共熔现象,所以采用分别制粒的方法,并且避免阿司匹林与水直接接触,从而保证了制剂的稳定性。

其他问题

①阿司匹林的可压性极差,因而采用了较高浓度的淀粉浆(15%~17%)作为黏合剂。

②阿司匹林具有一定的疏水性,因此必要时可加入适宜的表面活性剂,如吐温80等,加快其崩解和溶出。

③为了防止阿司匹林与咖啡因等颗粒混合不匀,可采用液压法或重压法将阿司匹林制成干颗粒,然后再与咖啡因等的颗粒混合。

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