化学名为(1R,2R,4S)-2-乙基-1,2,3,4,6,11-六氢-2,5,7-三羟基-6,11-二氢-4-[[2,3,6-三脱氧-4-O-[2,6-二脱氧-4-O-[(2R,6S)-四氢-6-甲基-5-氧-2H-吡喃-2-基]-α-L-来苏-已吡喃糖基]-3-(二甲氨基)-α-L-来苏-已吡喃糖基]氧]-1-并四苯羧酸甲酯。
药品类别:烷化剂类抗肿瘤药
适应症:急性白血病、恶性淋巳瘤,也可试用于其他实体恶性肿瘤。
性状:本品为黄色或淡橙黄色冷冻疏松块状物。
药理毒理:阿柔比星是一种新蒽环类抗肿瘤抗生素,对各种移植性动物肿瘤如L310、P388、Ehlrich腹水癌、Lewis肺癌、S100肉瘤、B16黑色素瘤和CDF8及C3H乳癌等均有较强的抗瘤活性。本品能抑制癌细胞的生物大分子合成,特别对RNA合成的抑制作用强。本品对实验动物有一定的心脏毒性和骨髓抑制作用,但作用是可逆的。本品有生殖毒性。
药代动力学:本品静脉注射后,能很快分布到全身组织中,以肺浓度为最高,其次为脾、胸腺、小肠、心脏;在肝、肾中以配基类代谢物为主;瘤组织中也有一定分布。虽然本品在注射后,血药浓度迅速降低,但能较久地维持在一定浓度。原型药和糖苷类代谢物在胆汁中排泄较多,在尿粪中排泄较少;配基类代谢物主要由尿、粪排泄。
用法用量:临用前,加氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解,静脉注射或滴注。白血病与淋巴瘤:15~20mg/日,连用7~10日,间隔2~3周后可重复。实体瘤:30~40mg/次,一周2次,连时4~8周。本品也可与其他抗癌药物联合应用。
不良反应:主要不良反应为消化道反应和骨髓抑制,少数患者出现轻度脱发,个别患者出现发烧、静脉炎、心脏毒性及肝肾功能异常。
禁忌症:心、肝、肾功能异常或有严重心脏病史者禁用。
注意事项:1.本品注射若漏于血管外,会引起局部坏死。2.应注意累积剂量与心脏毒性的关系。
孕妇及哺乳期妇女用药:本品有生殖毒性,孕妇使用本品前必须充分权衡利弊。哺乳期妇女在用药期间需暂停哺乳。
儿童用药:
老年患者用药:由于生理性肾功能的衰退,本品剂量与用药间期需调整。
药物相互作用:尚不明确
药物过量:
贮藏:密封,在千燥凉暗处保存。