[概述]

　　高效利尿药作用于肾小管髓袢升支粗段皮质和髓质部，干扰肾脏对原尿的浓缩及稀释过程而产生强大的利尿作用。

　　[主要品种]

　　呋塞米、依他尼酸、布美他尼等。

　　[药理作用]

　　主要作用于髓袢升支粗段的髓质部和皮质部，抑制Na⁺、Cl^-的主动转运，导致管内原尿Na⁺、Cl^-浓度增高，尤其是Cl^-浓度显著提高，降低肾脏对尿液的稀释功能；同时，由于从髓袢升支再吸收到髓质间液的Na⁺、Cl^-减少，影响其高渗状态的形成，使肾脏浓缩功能降低，从而产生强大的利尿作用。由于大量Na+转运到远曲小管和集合管，促进K⁺-Na^-交换，故K+的排出也增加。此外，也增加Ca²⁺、Mg²⁺的排泄。

　　[临床应用]

　　1、心、肝、肾性各类水肿，多用于其它利尿药无效的各种顽固性水肿。

　　2、急性肺水肿和脑水肿：常用速尿，速尿通过利尿和扩张血管，减少血容量和细胞外液，进而减少回心血量。

　　3、预防急性肾功能衰竭：通过利尿，促进有害物质的排泄和减轻肾小管萎缩坏死。

　　4、药物中毒时可强迫利尿加速毒物排泄。

　　[药代动力学]

　　高效利尿药口服30分钟内、静注5分钟后生效，2小时作用达峰值，维持6～8小时。

　　[不良反应]

　　1.水与电解质紊乱常为过度利尿所引起，表现为低血容量、低血钾、低血钠、低氯碱血症等。

　　2.高尿酸血症和高氮质血症

　　3.胃肠道反应表现为恶心、呕吐、上腹部不适，大剂量时尚可出现胃肠出血。

　　4.耳毒性呈剂量依赖性，表现为眩晕、耳鸣、听力减退或暂时性耳聋，依他尼酸最易引起，且可发生永久性耳聋。

　　5.过敏反应呋塞米等为磺胺类衍生物，与磺胺药可有交叉过敏反应。

　　[药物相互作用]

　　氨基苷甙类抗生素及第一、二代头孢菌素等可增强高效利尿药的耳毒作用，应避免合用。非甾体抗炎药如吲朵美辛可减弱或抑制它们的排Na+作用，尤其在血容量降低时。华法林、氯贝特等可与它们竞争血浆蛋白的结合部位，而增加药物的毒性。

　　[儿童用药]

　　本品在新生儿体内的半衰期明显延长，故新生儿的用药间隔应延长。

　　[老年人用药]

　　老年人应用本品时发生低血压、电解质紊乱、血栓形成和肾功能损害的机会增多。

　　[妇女用药]

　　本品可通过胎盘屏障，孕妇尤其妊娠头3个月应尽量避免应用。动物实验表明，本品可致胎仔肾盂积水，流产和胎仔死亡率升高。本品可经乳汁分泌，哺乳妇女应慎用。