药理:
为选择性β2受体激动剂,对支气管平滑肌具有较强而持久的扩张作用,对心脏的兴奋作用较弱。离体动物实验证明,本品松弛气管平滑肌作用是氯喘通的2~10倍,而对心脏的兴奋作用是异丙肾上腺素的1/1000,作用维持时间较异丙肾上腺素长10倍多。临床试用表明,本品除有明显的平喘作用外,还有一定的止咳、祛痰作用,而对心脏的兴奋作用极微。一般口服后5~10分钟起效,作用可维持4~6小时。
[药理作用]本品为肾上腺素β受体兴奋药,对β2受体有较高的选择性激动作用,对支气管平滑肌具有强而持久的扩张作用;能抑制肥大细胞释放过敏介质,以及促进呼吸道纤毛运动;对心脏的兴奋作用轻微。本品还有较强的抗过敏作用,亦有一定的促进呼吸道纤毛运动和镇咳作用。本品毒性低,安全范围较大。
药动学
口服后在胃肠道几乎完全被吸收,且吸收迅速,1h左右达到血药浓度峰值,为2~2.5μg/ml.血浆蛋白结合率为25%~36%,体内分布以肺、肝、肾内浓度最高,半减期为3.1h,由于其代谢物也有一定的活性,故其临床作用持续时间为9~12h.本品在肝脏内几乎完全转化为有部分活性的代谢物,仅约4%以原形经尿排出体外。
适应症:
主要用于防治支气管哮喘、哮喘型支气管炎等。
适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、慢性支气管炎、肺气肿等。
用法用量:
口服,一次0.5-2mg,一日3次。医学教育网搜集整理
[用法及用量]口服,每次0.5~2mg,每日3次。糖浆剂,成人每次10~15ml,每日3次。儿童每次5~10ml,每日3次。
[剂型与规格]片剂:10mg/片。糖浆剂:每100ml含本品10mg,盐酸溴己胺200mg,异丙嗪60mg。
禁用慎用:
甲状腺功能亢进、高血压、心脏病、糖尿病患者及孕妇慎用。
给药说明:
按正确的用法、用量给药后仍不见效者,可能系本药不适用,应停药。小儿使用时尤须正确指导,并进行充分观察。
连续过量使用时可能发生心律不齐,甚至心跳停止。
不良反应:
偶有心悸,心动过速,恶心,腹或胃部不适,头晕,手指震颤,停药后症状消失(恢复正常)。可有过敏反应,应立即停药。
偶见心悸、心律失常、手颤抖、口干、头痛、眩晕、恶心、食欲不振、腹泻等,停药后可自行消失。
(1)循环系统:偶见心悸、颜面潮红、心律不齐等。
(2)精神神经系统:可有手指震颤,偶见头痛、眩晕、步履蹒跚、全身倦怠、热感、失眠等。
(3)肠胃道:偶见恶心、食欲不振、腹泻、胃部不适等。
(4)过敏:皮疹等,应停药。
(5)其它:偶见口渴。18286例中,有654例(3.58%)、941例次(5.15%)出现不良反应。精神神经系统为2.38%,循环系统为1.71%,胃肠道为0.71%,过敏为0.11%,其它为0.23%。主要不良反应为β受体刺激作用引起的手指震颤、心悸等。
相互作用:
应避免与肾上腺素、异丙肾上腺素等儿茶酚胺配伍使用,以防引起心律失常、心动过速,甚至心跳停止。