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失眠症药物分类

失眠是一种十分痛苦的病症,患者通常饱受折磨,并且通常服用药物来暂时缓解失眠带来的困扰,医学教育网整理了失眠症药物分类,具体如下:

失眠症

FDA批准的用于失眠治疗的药物包括部分BzRAs、褪黑素受体激动剂、多塞平和食欲素受体拮抗剂等。

(1)BzRAs(标准):BzRAs包括苯二氮?类药物(BZDs)和非苯二氮?类药物(NBZDs)。BzRAs对睡眠潜伏期、入睡后觉醒时间及总睡眠时间等睡眠质量指标均有不同程度改善,但大多不能优化睡眠结构(右佐匹克隆除外)。

BZDs主要包括艾司唑仑、三唑仑、地西泮、阿普唑仑、劳拉西泮、氯硝西泮。对焦虑性失眠患者的疗效较好。可增加总睡眠时间,缩短入睡潜伏期,减少夜间觉醒频率,但可显著减少慢波睡眠,导致睡后恢复感下降。

最常见的不良反应包括头晕、口干、食欲不振、便秘、谵妄、遗忘、跌倒、潜在的依赖性、次日残留的镇静作用、恶化慢性阻塞性肺疾病和阻塞性睡眠呼吸暂停综合征症状,以及突然停药引起的戒断综合征。

NBZDs包括右佐匹克隆、佐匹克隆、唑吡坦、扎来普隆。该类药物半衰期短,催眠效应类似BZDs,对正常睡眠结构破坏较少,比BZDs更安全,日间镇静和其他不良反应较少。该类药物可以缩短客观和主观睡眠潜伏期,尤其是对于年轻患者和女性患者更明显。若最初使用的BzRAs对失眠治疗无效,则优先考虑选用同类药物中的其他药物,应根据患者对最初药物治疗的反应来重新选择药物。部分BZDs并没有明确推荐用于治疗失眠,需考虑药物活性持续时间对患者的影响,或者存在共病的患者能否从此类药物中获益。

(2)褪黑素受体激动剂(标准):雷美替胺:褪黑素MT1和MT2受体激动剂,已被FDA批准用于失眠的药物治疗,用于治疗以入睡困难为主诉的失眠及昼夜节律失调导致的失眠症。

(3)具有镇静作用的抗抑郁药:尤其适用于抑郁和(或)焦虑伴发失眠症的治疗,失眠的治疗剂量低于抗抑郁作用所要求的剂量,这类药物包括:

①曲唑酮(指南):5-羟色胺(5-HT)受体拮抗/再摄取抑制剂(SARIs),相比三环类抗抑郁药,无或只有很小的抗胆碱能活性,适合合并抑郁症、重度睡眠呼吸暂停综合征及有药物依赖史的患者;

②米氮平(临床建议):去甲肾上腺素能和特异性5-HT能抗抑郁剂(NaSSA),通过阻断5-HT2A受体、组胺H1受体而改善睡眠,可以增加睡眠的连续性和慢波睡眠,缩短入睡潜伏期,增加总睡眠时间,改善睡眠效率,尤其是对于伴有失眠的抑郁症患者,可以改善客观睡眠参数;

③氟伏沙明(临床建议):具有镇静作用的选择性5-HT再摄取抑制剂(SSRIs),对α-肾上腺素能、β-肾上腺素能、组胺、M-胆碱能、多巴胺能或5-HT受体几乎不具有亲和性,可以通过延缓体内褪黑素代谢,升高内源性褪黑素的浓度来改善睡眠,缩短REM期睡眠时间,同时不增加觉醒次数,延长抑郁患者的REM睡眠潜伏期,改善抑郁和焦虑患者的睡眠;

④多塞平(标准):三环类抗抑郁药(TCAs),为FDA批准的唯一一种可用于治疗失眠的抗抑郁药,可阻断5-HT和去甲肾上腺素的再摄取而发挥抗抑郁作用,同时可拮抗胆碱能受体、α1-肾上腺素能受体和组胺H1受体,因其可选择性地和较强地阻断组胺H1受体,这就使得多塞平仅通过低剂量就可以发挥镇静催眠作用;主要适用于睡眠维持困难和短期睡眠紊乱的患者。

(4)联合使用BzRAs和抗抑郁剂(临床建议):联合使用这两类药物可以达到通过不同的睡眠-觉醒机制来提高疗效的目的,同时降低高剂量的单一用药带来的毒性。BzRAs可以增加抗抑郁药的抗焦虑作用,有效地改善焦虑性失眠,作用持久且安全性高。联合此两类药物治疗的不良反应主要为轻至中度的不良反应,包括头痛、困倦、口干等。

(5)食欲素受体拮抗剂(标准):苏沃雷生是一种高选择性食欲素受体拮抗剂,是该类药物中第一个获得FDA批准用于治疗失眠的药物。苏沃雷生通过阻断食欲素受体促进睡眠,可以缩短入睡潜伏期,减少入睡后觉醒时间,增加总睡眠时间。

(6)其他处方药:

①加巴喷丁(标准):可用于对其他药物治疗无效、对BzRAs禁忌的患者,对酒精依赖患者戒断后的焦虑性失眠、睡眠时相前移者有效,可用于治疗慢性疼痛性失眠和不宁腿综合征;

②喹硫平(指南):第二代抗精神病药,可以拮抗组胺、多巴胺D2和5-HT2受体,小剂量(12.5~25.0 mg)主要发挥抗组胺作用;该药通常不用于没有明显精神疾病的患者,除非其他药物治疗失败;

③奥氮平(指南):第二代抗精神病药,可拮抗5-HT2A/2C、5-HT3、5-HT6受体、多巴胺D1、D2、D3、D4、D5受体、胆碱能M1~M5受体以及组胺H1受体,主要通过拮抗组胺H1受体发挥镇静作用,可用于治疗矛盾性失眠。

(7)不推荐使用的处方药:虽然水合氯醛和巴比妥类等药物被FDA批准用于治疗失眠,但考虑到这些药物的严重不良反应、疗效指数低及易产生耐受性和成瘾性,并不推荐这些药物用于失眠的治疗,仅用于某些特殊患者的特殊情况。

(8)非处方药物:如抗组胺药、抗组胺药-镇痛药合用,许多失眠患者将此类药物用于失眠的自我治疗。对于这类药物的有效性和安全性的证据非常有限,不推荐用于失眠的治疗。

(9)褪黑素(标准):褪黑素作用于下丘脑的视交叉上核,激活褪黑素受体,从而调节睡眠-觉醒周期,可以改善时差变化引起的失眠、睡眠时相延迟和昼夜节律失调引起的失眠,但不作为常规用药。

以上内容是医学教育网整理的关于失眠症的相关内容,医学教育网提示您,失眠单单靠药物是不行的,改善心情,好好给自己放个假,试试解决这个问题。

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