临床监测血药浓度的目的，其一是判断是否使用或过量使用某种药物；其二是进行科学的个体化给药，保证最佳的疗效和较低的毒副作用的发生。只有血药浓度与药理效应平行的药物，即血药浓度在一定的范围内才有治疗作用。低于该水平时无治疗作用，高于该水平会有性药理作用或毒性作用的药物，才有监测意义。
临床需监测的药物主要是在高血药浓度时，药物的毒性或副作用较大的药物；个体用药的剂量与疗效不能一致时，需要监测。有下列情况时，监测是必要的：
1.使用治疗指数低、安全范围窄、毒副作用强的药物。
2.使用具有非线性药代动力学特性，在体内消除速率常数与剂量有关的药物及半寿期长的药物。
3.患者有肝、肾、心脏、胃肠道疾病时，动力学参数发生显著变化时。
4.长期使用的药物。
5.合并用药时。
临床上需测定药物浓度进行监测的主要药物有。
1.强心甙类毒毛花苷K、去乙酰毛花苷（西地兰）、地高辛和洋地黄毒苷。
2.抗癫痫药类苯妥英、苯巴比妥、酰胺米嗪、乙琥胺、丙戊酸钠、碳酸锂等。
3.治疗情感性精神障碍药丙米嗪类、去甲替林、阿米替林、多虑平等。
4.氨基甙类抗生素链霉素、庆大霉素、卡那霉素、丁胺卡拉霉素等。
5.免疫抑制剂环孢素A、FK506等。
6.抗哮喘药茶碱。
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