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阿莫西林药代动力学

口服本品后迅速吸收,约75%~90%可自胃肠道吸收,食物对药物吸收影响不显著。口服0.25g和0.5g后血药峰浓度(Cmax)分别为3.5~5.0ml/L和5.5~7.5mg/L,达峰时间为1~2小时。本品在多数组织和体液中分布良好。肺炎或慢性支气管炎急性发作患者口服本品0.5g后2~3小时和6小时痰中的平均药物浓度分别为0.52mg/L和0.53mg/L,而同期血药浓度为11mg/L和3.5mg/L。慢性中耳炎儿童患者口服本品1g后1~2小时,中耳液中药物浓度为6.2mg/L。结核性脑膜炎患者口服本品1g后2小时脑脊液中的浓度为0.1g~1.5mg/L,相当于同期血药浓度的0.9%~21.1%。本品可通过胎盘,在脐带血中浓度为母体血药浓度的1/4~1/3,在乳汁、汗液中和泪液中也含微量。阿莫西林的蛋白结合率为17%~20%。本品血清除半衰期(t1/2β)为1~1.3小时,服药后约24%~33%的给药量在肝脏代谢,6小时内45%~68%给药量以原形药自尿中排除,尚有部分药物经胆道排泄,严重肾功能不全患者血清半衰期可延长至7小时。血液透析可清楚本品。腹膜透析则无清除本品的作用。

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