名称

【药品名称】注射用盐酸氯普鲁卡因

【商品名】可谱诺

【英文或拉丁名】Chloropyocaine Hydrochloride for Injection

【汉语拼音】Zhusheyong Yansuan Lüpulukayin

组成及性质

【主要成分】盐酸氯普鲁卡因

【化学名】4-氨基-2-氯苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐

【结构式及分子式、分子量】※[图片:11954.BMP]※分子式:C※[下标:13]※H※[下标:19]※ClN※[下标:2]※O※[下标:2]※·HCl分子量:307.22

【性状】本品为类白色疏松块状物。可溶于水。

【药理毒理】药理作用:盐酸氯普鲁卡因属苯甲酸酯类的局部麻醉药。它可能通过提高神经产生电冲动的阈值和减慢神经冲动的生成速度及降低动作电位的生成率，阻碍神经冲动的产生和传递而起作用。和其它局麻药一样，本品全身吸收后，可产生心血管和中枢神经系统的影响。血药浓度在正常治疗剂量内，对心肌传导性、兴奋性、收缩力和周围血管阻力的影响很小，但是，在中毒血药浓度时，可明显抑制心肌的传导和兴奋，基至导致房室传导阻滞和心跳停止。在中毒血药浓度时，可抑制心肌收缩，周围血管扩张，导致心脏输出量减少，动脉压降低，还可引起中枢神经系统的兴奋或抑制或两者兼有。毒理研究：尚未在动物上进行盐酸氯普鲁卡因的长期潜在致癌性和生殖毒性试验以评价本品的致突变性或对生育力的损害，也未进行本品对动物生殖功能影响的研究。本品给予怀孕妇女，是否引起胎儿损伤或影响生殖能力尚不清楚，所以只有明确需要时才能给予怀孕妇女，但是不排除本品在产程中作为产科麻醉使用。

【药代动力学】局麻药全身吸收的速率取决于所给药的总量和浓度、给药途径、给药部位的血管状态以及药液中有无肾上腺素。肾上腺素可减少其吸收速率和血浆浓度，还可延长作用时间。氯普鲁卡因作用开始快（通常6～12分钟），麻醉持续时间达60分钟，由于给药的剂量和途径不同，作用时间可略有不同。肝或肾的疾病、加入肾上腺素、影响尿pH的因素、肾血流量、给药途径和病人的年龄，都能显著改变局麻药的药代动力学参数。体外试验氯普鲁卡因的血浆半衰期成人男性为21±2秒，女性为25±1秒，新生儿为43±2秒。局麻药分布于机体各组织的多少，也受给药途径的影响，血液大量灌注的器官如肝、肺、心、脑，具有较高的浓度。氯普鲁卡因在血浆中被假胆碱酯酶迅速代谢，使其酯键水解，水解后产生β一二乙胺基乙醇和2一氯一4一氨基苯甲酸。氯普鲁卡因及其代谢产物主要经肾脏排泄，尿量和影响尿pH的因素影响其尿排泄。

适应症

临床用于浸润麻醉、神经阻滞麻醉、骶管和硬膜外麻醉。浸润麻醉和外周神经阻滞麻醉用1％或2％溶液，骶管及硬膜外麻醉用2％或3％溶液。