药理作用

该品为广谱半合成头孢菌素类抗生素。对产头孢酶金黄色葡萄球菌、A组溶血性链球菌、草绿色链球菌和表皮葡萄球菌的活性与头孢羟氨苄相同，对不产酶金黄色葡萄球菌和肺炎球菌的抗菌作用较头孢羟氨苄强2～4倍。对革兰阴性杆菌包括对大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌等的活性较头孢氨苄强，与头孢羟氨苄相仿，对奇异变形杆菌、沙门菌属和志贺菌属的活性较头孢羟氨苄强。2.9～8mg/L的该品可抑制所有流感嗜血杆菌，包括对氨苄西林耐药的菌株。卡他莫拉菌和淋病奈瑟菌对该品很敏感。吲哚阳性变形杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属和铜绿假单胞菌均对该品耐药。该品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成。该品为加矫味剂的颗粒。

动力学

该品口服后迅速从肠道吸收，分布于全身组织中。口服该品500mg的血药峰浓度（Cmax）约为13.44mg/L，达峰时间（tmax）约0.56小时，血消除半衰期（t1/2β）为0.57小时。该品在中耳脓液中可达到足够的浓度；在唾液和泪液中浓度高。该品的血清蛋白结合率约为25%。给药量的约15%在体内代谢。该品主要自肾排泄，8小时内给药量的约77%以原形自尿中排出，尿药浓度高；约0.05%自胆汁排泄，胆汁中药物浓度较血药浓度低。血液透析能清除部分该品。

适应症

该品主要适用于敏感菌所致的呼吸系统、泌尿系统、耳鼻喉科及皮肤、软组织感染等。

用法用量

口服。成人一次0.25g，一日3次。严重感染患者剂量可加倍，但一日总量不超过4g。或遵医嘱。小儿按体重一日20～40mg/kg，分3次给予，但一日总量不超过1g。

不良反应

1、多见胃肠道反应：软便、腹泻、胃部不适、食欲不振、恶心、呕吐、暖气等。

2、血清病样反应较其他抗生素多见，小儿尤其常见，典型症状包括皮肤反应和关节痛。

3、过敏反应：皮疹、荨麻疹、嗜酸性粒细胞增多、外阴部瘙痒等。

4、其他：血清氨基转移酶、尿素氮及肌酐轻度升高、蛋白尿、管型尿等。

禁忌

对该品及其他头孢菌素类过敏者禁用。

注意事项

1、该品与头孢类或头霉素（cephamycin）有交叉过敏反应，因此对头孢类、头孢衍生物、青霉胺及头霉素过敏者慎用。

2、肾功能减退及肝功能损害者慎用。

3、有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者慎用。

4、长期服用该品可致菌群失调，引发继发性感染。

5、对实验室检查指标的干扰：抗球蛋白（Coombs）试验可出现阳性；硫酸铜尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响；血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血尿素氮可升高；采用Jaffe反应进行血清和尿肌酐值测定时可有假性增高。

6、该品宜空腹口服，因食物可延迟其吸收。牛奶不影响该品吸收。新生儿的用药安全尚未确定。

1、孕妇慎用。2、该品可经乳汁排出，故哺乳期妇女应慎用或暂停哺乳。老年患者应在医师指导下根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。

相互作用

1、呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药，卡氮芥、链佐星等抗肿瘤药及氨基糖苷类抗生素等肾毒性药物与该品合用有增加肾毒性的可能。

2、克拉维酸可增强该品对某些因产生β内酰胺酶而对该品耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。3、口服丙磺舒可延迟该品的排泄。