药理毒理
(1)增加小肠和肾小管对钙的重吸收,抑制甲状旁腺增生,减少甲状旁腺激素合成与释放,抑制骨吸收 (2)增加转化生长因子 -b(TGF-b)和胰岛素样生长因子-I(IGF-I)合成,促进胶原和骨基质蛋白合成。
(3)调节肌肉钙代谢,促进肌细胞分化,增强肌力,增加神经肌 肉协调性,减少跌倒倾向。
药代动力学
口服经小肠吸收后在肝内经25羟化酶作用转化为1,25-(OH)2D3。现知成骨细胞也表达25羟 化酶mRNA,也可将1-a-OH-D3转化为活性形式。转化后的血1,25-(OH)2D3高峰出现于用药后8~12小时,半衰期(t1/2)17.6 小时。